CAS: 1152475-40-5; 2-Chloro-7-Iodothieno[3,2-D]Pyrimidine
该化合物是一种七环化合物,其核心为三氯和碘替代成分,具有三氯和碘替代成分的功能,这种结构将多功能作为制药和农用化学合成的关键中间体,特别是在发展动脉抑制剂和其他生物活性分子方面.两种卤素组的存在使得选择性的交叉反应,如铃木或松木木木合金,有利于进一步的衍生.在标准条件下,这种高纯度和稳定性使其适合于严格的合成应用.研究人员认为这种化合物具有在药物发现中引入结构多样性的能力,对分子设计提供了精确的控制.建议在对湿气和光的敏感度下进行适当的处理.
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1119280-68-0 16234-14-3 1152475-42-7物理性质
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CAS号1119280-68-0 2-氯噻吩并[3,2-D]嘧啶合成工艺路线路线简述
📜2-氯噻吩并[3,2-D]嘧啶置于n-碘代丁二酰亚胺,溶剂黄146体系中,化学反应 24.0H,反应生成2-氯-7-碘噻吩并[3,2-D]嘧啶
参考文献:设计,合成,生物学评估和分子对接研究作为有效的fak抑制剂的新型噻吩并[3,2-D]嘧啶衍生物.
标题:设计,合成,生物学评估和分子对接研究作为有效的fak抑制剂的新型噻吩并[3,2-D]嘧啶衍生物.
摘要:设计,合成和评价了一系列的2,7-二取代-噻吩并[3,2-D]嘧啶衍生物,作为新型的粘着斑激酶(fak)抑制剂.新型的2,7-二取代-噻吩并[3,2-D]嘧啶骨架已被设计为一种新的激酶抑制剂平台,可模仿众所周知的二氨基嘧啶基序的生物活性构象.大多数化合物有效抑制fak的酶活性,并有效抑制u-87Mg,A-549和mda-Mb-231癌细胞系的增殖.在这些衍生物中,优化的化合物26F在u-87Mg,A-549和mda-Mb-231细胞中均能有效抑制酶(ic50 = 28.2 Nm),并显示出比tae-226更强的效力,Ic50值为0.16,0.27,和0.19μm.化合物26F还具有相对较低的细胞毒性(ic50 = 3).32μm)朝向正常人细胞株hk2.根据流式细胞术结果,化合物26F以剂量依赖性方式诱导mda-Mb-231细胞的凋亡,并有效地将mda-Mb-231细胞阻滞在g0 / G1
Doi:10.1016/j.Ejmech.2019.112024
