CAS: 110-85-0; Piperazine

该化合物是一种循环有机化合物,其特点是六人环环,内含两个氮原子,位置对面.分子分子式为C4H10N2,被归类为异环矿.Piperazine是一种无色,湿色的固体,在水和酒精中溶解,表现出微弱的类似矿的气味.它具有基本性质,因为氮原子的存在,可以接受质子,使它成为一个薄弱的基底.Piperazine主要用于制药工业,特别是作为各种药物合成的中间体,包括抗焦虑药物和抗寄生虫剂.此外,它还用于聚合物的生产以及腐蚀抑制剂.Piperazine可以有多种形式,包括二氯化盐,它经常用于药剂配方.安全考虑包括它有可能在接触皮肤或眼睛时引起刺激,并且应在实验室中以适当的防范措施加以处理.

结构式图片

欧盟法规

统一分类与标签REACH注册ECHA物质欧盟化学物质指示性职业接触限值工作场所安全标识要求食品接触材料-禁用CMR物质化妆品禁用物质清单C&L通报ECHA物质REACH预注册废弃物危险特性清单

上下游产品

CAS号628-87-5 亚氨基二乙腈(IDAN) | CAS号107-21-1 乙二醇 | CAS号75-21-8 环氧乙烷 | CAS号111-42-2 二乙醇胺 | CAS号141-43-5 2-氨基乙醇 | CAS号23147-58-2 乙醇醛二聚体 | CAS号17046-84-3 1,4-双(4-甲基苯磺酸基)哌嗪 | CAS号107-06-2 1,2-二氯乙烷 | CAS号107-15-3 乙二胺 | CAS号109-76-2 1,3-丙二胺 | CAS号1074-54-0 1-(哌嗪-1-基)丙-2-醇 | CAS号7672-76-6 alpha,alpha-Dim... | CAS号105859-17-4 1-(2,4-difluoro... | CAS号105924-81-0 1-diethoxyphosp... | CAS号14609-74-6 Phenol, 4-nitro... | CAS号106615-46-7 4,6-二甲氧基-2-(1-哌嗪)嘧啶 | CAS号104813-92-5 2-(1-哌嗪)-3-吡啶羧酸甲酯 | CAS号108138-27-8 1-(2,4-difluoro... | CAS号106261-29-4 7-piperazin-1-y... | CAS号105685-17-4 5-哌嗪-1-基-异喹啉

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Piperazine 主要起始原料 Iminodiacetonitrile
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Iminodiacetonitrile
Alkaline Earth Salt Of/the/ Methylsulfuric Acid置于氢氧化钾体系中,化学反应生成哌嗪
参考文献:Bischler,Chemische Berichte,1891,Vol. 24,P. 717
标题:Bischler,Chemische Berichte,1891,Vol. 24,P. 717

海关参考信息

专利信息


专利号:US-12012427-B2
优先权日:2019-10-31
标 题 :Synthesis of Fmoc-protected morpholino monomers and their use in the synthesis of morpholino oligomer
发明人:SINHA SURAJIT; KUNDU JAYANTA; GHOSH UJJWAL
权利人:INDIAN ASS FOR THE CULTIVATION OF SCIENCE
摘要:Present invention relates to stable Fmoc protected Morpholino monomers and corresponding oligonucleotides (PMO) and efficient synthesis of the same involving chlorophosphoramidate and H-Phosphonate chemistry. Successful syntheses of the oligonucleotide with higher yield and lesser time have been accomplished employing solid phase synthesis and easy deprotection of Fmoc group with Piperidine.

专利号:US-7420052-B2
优先权日:2001-08-24
标 题:Intermediates for synthesis of vinblastine, process for preparation of the intermediates and process for synthesis of vinblastines
发明人:FUKUYAMA TOHRU; TOKUYAMA HIDETOSHI; YOKOSHIMA SATOSHI
权利人:JAPAN SCIENCE & TECH AGENCY
摘要:An intermediate for vinblastine synthesis represented by general formula A. n ngeneral formula A.n n(in the formula, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are the group selected independently from the group consisting of H, lower alkyl group, lower alkoxy group, halogen, lower perfluoroalkyl group, lower alkylthio group, hydroxy group, amino group, mono- or di-alkyl or acylamino group, lower alkyl or arylsulfonyloxy group. R 5 is H, or a lower alkyl group or a substituted or non-substituted aryl group, R 6 is an alkyl group of carbon number 4 or less, R 7 is a substituted or non-substituted aryl group, R 8 is a substituted or non-substituted aryl group or lower alkyl group and R 9 is an acyl group or trialkylsilyl group.) A method for synthesis of the compound of general formula A utilizing radical ring forming reaction of thioanilides and using the compound of general formula B as the starting material, synthesizing thioanilide of general formula C by the reaction with compound 1 and the formation of a 11-membered ring by intramolecular alkylation of 2-nitrobenzenesulfonamide by which the reactions can proceed under mild conditions and high yield can be accomplished.

专利号:WO-2023030277-A1
优先权日:2021-08-30
标 题:Method for fully liquid-phase synthesis of grnh nonapeptide amide analog
发明人:SUN PENGCHENG; PAN JING; WU JUNYONG; TANG YONGBO; Du Yixiong; GUO LIN
权利人:HUNAN MICRO PEPTIDE BIOMEDICAL CO LTD
摘要:Provided is a method for fully liquid-phase synthesis of a GRnH nonapeptide amide analog, which belongs to the technical field of medicine synthesis. The method comprises respectively synthesizing a 'Trp-Ser-Tyr' fragment, an 'R-Leu' fragment, a 'Pyr-His' fragment and 'Arg-Pro-Hunan T', wherein, R = D-Ala (alarelin), D-Leu (leuprorelin), D-Trp (deslorelin) and D-His (histrelin), and obtaining the GRnH nonapeptide amide analog with high yield and high purity by means of a '3 +2 +2 +2' fragment condensation method. The synthesis method is environmentally friendly, mild, and free of any highly toxic and poisonable reagents. The cost is greatly reduced and the synthesis method is very suitable for large-scale production.

专利号:WO-2023012709-A1
优先权日:2021-08-05
标 题 :An improved process for fmoc synthesis of semaglutide
发明人:LOBO LESTER JOHN; CHANDRAKESAN MURALIDHARAN; DOSHI CHETAN; CHANADAK SHAILESH LALCHAND; YADAV NANDLAL GOPAL; MOHE NIKHIL UMESH; VISHWANATHAN KODANDARAMAN
权利人:USV PRIVATE LTD
摘要:The present invention relates to an improved process for the synthesis of glucagon-like-peptide-1 (GLP-1) and its analogs by using combination of solid and solution phase synthesis of Fmoc protected amino acids in a sequential manner, optionally incorporating Boc protected dipeptide for unnatural amino acid in the Sequence of GLP-1, cleaving GLP-1 sequence from the resin followed by purification; attaching side-chain to the desired amino acid in the solution phase to synthesize desired GLP-1 analog, purifying it to Semaglutide. Temperature gradient is applied during initial coupling of amino acids to facilitate completion of difficult coupling reactions.

专利号:US-9193691-B2
优先权日:2012-04-27
标题:Methods for the synthesis of activated ethylfumarates and their use as intermediates
发明人:KRAFT KELLY SULLIVAN; FREEMAN JOHN J; SERWINSKI PAUL; PAVIA VINNIE; PHANSTIEL OTTO; KAUR NAVNEET
权利人:MANNKIND CORP; MANNKIND CORP
摘要:Disclosed embodiments relate to improved methods for the synthesis of activated fumarate intermediates and their use in chemical synthesis. Disclosed embodiments describe the synthesis of activated fumarate esters including those derived from activating groups including: 4-nitrophenyl, diphenylphosphoryl azide, pivaloyl chloride, chlorosulfonyl isocyanate, p-nitrophenol, MEF, trifluoroacetyl and chlorine, for example, ethyl fumaroyl chloride and the subsequent use of the activated ester in situ. Further embodiments describe the improved synthesis of substituted aminoalkyl-diketopiperazines from unisolated and unpurified intermediates allowing for improved yields and reactor throughput.

专利号:WO-2022256490-A9
优先权日:2021-06-03
标题:Improved synthesis of phosphoramidates for the treatment of hepatitis b virus
发明人:LOCKWOOD MARK
权利人:ANTIOS THERAPEUTICS INC
摘要:The synthesis of phosphoramidate prodrugs useful in the treatment of viral infections is disclosed. Specifically, an improved synthesis of phosphoramidate nucleotides useful in the treatment of Hepatitis B virus is disclosed.
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邮箱:ksylmy12@yalongchina.net
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邮编: 215300
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邹平县齐力助剂有限公司
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上海金锦乐实业有限公司
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杭州鼎燕化工有限公司
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常州市恒大化工有限公司
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天津市科密欧化学试剂有限公司
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上海和逸化工有限公司
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安徽省沃土化工有限公司
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常州宇博化工科技有限公司
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新乡市巨晶化工有限责任公司
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中塑供应链管理(山东)有限公司
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电话:15726167122王经理;13361005159唐经理

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常州市普华化工科技有限公司
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上海海曲化工有限公司
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主要参考文献


1: Xu G, Yang X, Jiang B, Lei P, Liu X, Wang Q, Zhang X, Ling Y. Synthesis and bioactivities of novel piperazine-containing 1,5-Diphenyl-2-penten-1-one analogues from natural product lead. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Apr 1;26(7):1849-53. doi: 10.1016/j.bmcl.2016.01.088. Epub 2016 Feb 13. doi: 10.1128/AAC.01995-15. Print 2016 Apr. doi: 10.1124/mol.115.102863. Epub 2016 Jan 5. doi: 10.1016/j.bioorg.2016.02.006. Epub 2016 Feb 21. doi: 10.1016/j.foodchem.2015.10.081. Epub 2015 Oct 19. doi: 10.1107/S2056989016000165. eCollection 2016 Feb 1.
8: Hong MN, Nam KY, Kim KK, Kim SY, Kim I. The small molecule '1-(4-biphenylylcarbonyl)-4-(5-bromo-2-methoxybenzyl) piperazine oxalate' and its derivatives regulate global protein synthesis by inactivating eukaryotic translation initiation factor 2-alpha. Cell Stress Chaperones. 2016 Feb 12. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.bmc.2015.12.026. Epub 2015 Dec 15. doi: 10.1038/srep22019.
12: Arbo MD, Melega S, Stöber R, Schug M, Rempel E, Rahnenführer J, Godoy P, Reif R, Cadenas C, de Lourdes Bastos M, Carmo H, Hengstler JG. Hepatotoxicity of piperazine designer drugs: up-regulation of key enzymes of cholesterol and lipid biosynthesis. Arch Toxicol. 2016 Jan 28. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.bmc.2015.11.039. Epub 2015 Nov 28. doi: 10.1016/j.watres.2015.11.027. Epub 2015 Nov 12. doi: 10.1016/j.bmcl.2015.11.009. Epub 2015 Nov 5. doi: 10.1016/j.saa.2015.08.050. Epub 2015 Sep 3. doi: 10.7717/peerj.1588. eCollection 2016.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s00360-005-0046-7
摘要:Sanyal S, Jennings T, Dowse H, Ramaswami M. Conditional mutations in SERCA, the Sarco-endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase, alter heart rate and rhythmicity in Drosophila. Journal of Comparative Physiology B. 2005 Dec 01;176(3):253–63. doi: 10.1007/s00360-005-0046-7.
参考文献:10.1021/ja201311d
摘要:Scharf DH, Remme N, Habel A, Chankhamjon P, Scherlach K, Heinekamp T, Hortschansky P, Brakhage AA, Hertweck C. A dedicated glutathione S-transferase mediates carbon-sulfur bond formation in gliotoxin biosynthesis. J Am Chem Soc. 2011 Aug 17;133(32):12322–5. doi: 10.1021/ja201311d.
参考文献:10.1107/s1600536811007355
摘要:Bouacida S, Belhouas R, Fantazi B, Boudaren C, Roisnel T. Tris(piperazine-1,4-diium) bis-[hexa-chloridoindate(III)] tetra-hydrate. Acta Crystallogr Sect E Struct Rep Online. 2011 Apr 01;67(Pt 4):m400–1.
参考文献:10.1107/s1600536811007562
摘要:Kefi R, Lefebvre F, Zeller M, Ben Nasr C. 1-(2,5-Dimethyl-phen-yl)piperazine-1,4-diium tetra-chloridozincate monohydrate. Acta Crystallogr Sect E Struct Rep Online. 2011 Apr 01;67(Pt 4):m410.
参考文献:10.1107/s1600536811012384
摘要:Manteghi F, Ghadermazi M, Kakaei N. Piperazine-1,4-diium pyridine-2,3-dicarboxyl-ate methanol monosolvate. Acta Crystallogr Sect E Struct Rep Online. 2011 May 01;67(Pt 5):o1122.
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