1-(4-Butoxyphenyl)-3-(1-Piperidinyl)-1-Propanol Hydrochloride置于双氧水体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,以95.5 %的收率获得产物盐酸达克罗宁
参考文献:一种盐酸达克罗宁的合成方法
标题:一种盐酸达克罗宁的合成方法
摘要:本发明涉及药物合成技术领域,特别是涉及一种盐酸达克罗宁的合成方法.本发明所述的盐酸达克罗宁的合成方法是以对羟基苯甲醛和1‑溴丁烷为起始原料,在碱性催化剂条件下经过醚化反应得到4‑丁氧基苯甲醛;n‑(2氯乙基)哌啶与镁屑发生格氏反应,再与4‑丁氧基苯甲醛发生加成反应,然后在氯化铵条件下水解,再与盐酸乙醇成盐制备得到1‑(4‑丁氧基苯基)‑3‑(1‑哌啶基)1‑丙醇盐酸盐,最后经过双氧水氧化得到盐酸达克罗宁粗品,制备的盐酸达克罗宁粗品的收率达50%以上,纯度达99.0%以上;粗品在纯净水中进行重结晶得到盐酸达克罗宁,纯度可达99.9%以上.