3-甲氧基-2-硝基苯甲酰氯置于palladium On Activated Charcoal 盐酸,Sodium Hydroxide,Sodium Azide,Sodium Hexafluoroantimonate,水,氢气,Silica Gel,Sodium Nitrite体系中,用 乙酸乙酯 作为反应溶剂,化学反应 1.0H,反应生成 2-氟-6-甲氧基苯胺
参考文献:一系列与4-苯基咪唑连接的苯基脲的结构活性关系.具有抗动脉粥样硬化活性的酰基辅酶a:胆固醇o-酰基转移酶的新型有效抑制剂.2.
标题:一系列与4-苯基咪唑连接的苯基脲的结构活性关系.具有抗动脉粥样硬化活性的酰基辅酶a:胆固醇o-酰基转移酶的新型有效抑制剂.2.
摘要:在我们的持续搜索中,以发现比n-[2-(二甲基氨基)-6-[3-(5-甲基-4-苯基-1H)]具有更强的抗动脉粥样硬化作用的系统可生物利用的acat(酰基-Coa:胆固醇o-酰基转移酶)抑制剂合成了一系列与4-苯基咪唑连接的苯基脲,合成了-Imidazol-1-Yl] Propoxy] Phenyl]-N'-Pentylurea(3),并评估了其对主动脉和肠道acat的体外抑制活性以及体内降胆固醇药活动.通过策略性修饰3分子中的五个区域,即通过引入官能团或将碳原子交换为杂原子,研究了结构-活性关系(sar).sar研究使我们能够在五个区域中选择最佳取代基,如下所示.(1)二甲氨基可转化为硝基,甲基,乙基,丙基,异丙基和氯.在初步的药代动力学研究的基础上,选择了苯脲邻位的甲基.(2)丁基,戊基,异戊基和新戊基是脲部分中较好的取代基.(3)丙氧基是桥连部分的最佳部分.(4)质子,甲基,乙
DOI:10.1021/jm00063A014