CAS: 389573-45-9; (3R,4S)-4-(4-Fluorophenyl)-3-Hydroxymethyl-1-Methylpiperidine

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(3R, 4S)-trans-3-carbomethoxy-4-(4-fluorophenyl)-N-methyl-piperidine formaldehyd (3SR,4RS)-trans-4-(4-fluorophenyl)-3-hydroxymethylpiperidine(3R,4S)-3-bromomethyl-4-(4-fluorophenyl)-1-methylpiperidine 4-(4-fluorophenyl)-1,5-dimethyl-1,2,5,6-tetrahydropyridine (4S)-4-(4-fluorophenyl)-1-methyl-3-methylenepiperidine (+)-(3R,4S)-trans-3-[(1,3-Benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl)piperidine hydr°Chloride

📜(3R,4S)-Trans-3-Carbomethoxy-4-(4-Fluorophenyl)-N-Methyl-Piperidine置于lithium Aluminium Tetrahydride,水体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 1.5H,反应生成 Ent-帕罗醇
参考文献: Enantiospecific Process For The Preparation Of Paroxetine Intermediate[fr] Procede Enantiospecifique Permettant De Preparer Un Intermediaire De Paroxetine
标题: Enantiospecific Process For The Preparation Of Paroxetine Intermediate[fr] Procede Enantiospecifique Permettant De Preparer Un Intermediaire De Paroxetine
摘要:本发明揭示了一种用于制备抗抑郁药帕罗西汀的先进中间体(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-羟甲基-1-甲基哌啶的改进和对映具体过程.通过使用手性酸对化合物xx进行拆分,然后对已拆分的胺进行氢化,制备了化合物xxii的方法.将化合物xxii与丙烯酸酯发生迈克尔加成反应,得到了化合物xxiii.将化合物xxiii中的羟基转化为一个脱离基,然后经过强碱处理,得到了对映具体的分子内环化哌啶衍生物xxv.将化合物xxv中的酯基还原为金属氢化物还原剂,得到了具有超过97%对映纯度的化合物i.通过在多种溶剂中进行一次结晶,将化合物i进一步纯化至>99.5%.本过程易于用于商业制备(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-羟甲基-1-甲基哌啶的方法.