CAS: 371766-08-4; Isoquinolin-5-Ylboronic Acid

该化合物是一种乙酸衍生物,广泛用作铃木-宫浦交叉相交反应的关键构件,其异丙醇树枝提供了硬性芳香结构,加强了催化变异的稳定性和回活动性.该化合物在建立复杂的双子体系统方面的制药和材料科学研究中特别宝贵.该碱酸混合物确保与丙烯或三体黄油高效结合,从而能够形成精确的C-C债券.高纯度可用于最大限度地减少侧面反应,使其成为合成高级中间体的可靠选择.该化合物与多种反应条件的兼容性进一步凸显了其在有机合成和药用化学应用中的实用性.

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CAS号34784-04-8 5-溴异喹啉 | CAS号5419-55-6 硼酸三异丙酯 | CAS号121-43-7 硼酸三甲酯 | CAS号852570-79-7 3-isoquinolin-5...

合成工艺路线路线简述

    5-溴异喹啉置于硼酸三异丙酯,叔丁基锂,盐酸,水体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,以82%的收率获得产物5-异喹啉硼酸
    参考文献: Modulators Of The Glucocorticoid Receptor,Ap-1,And/or Nf-Kb Activity And Use Thereof[fr] Modulateurs Du Recepteur Glucocorticoide Ap-1,Et/ou De L'Activite De Nf-Dollar G(K)B,Et Leur Utilisation
    标题: Modulators Of The Glucocorticoid Receptor,Ap-1,And/or Nf-Kb Activity And Use Thereof[fr] Modulateurs Du Recepteur Glucocorticoide Ap-1,Et/ou De L'Activite De Nf-Dollar G(K)B,Et Leur Utilisation
    摘要:提供了一类新型非类固醇化合物,可用于治疗与糖皮质激素受体,Ap-1和/或nf-ĸb活性调节相关的疾病,包括肥胖,糖尿病,炎症和免疫性疾病,其结构如公式(i)所示,其立体异构体,或其溶剂化物,或其前药,或其药用可接受盐,其中z为conr1R2或ch2Nr1R2,其中至少一个x1-X8为n,R,Ra,Rb,Rc和rd在此处定义.还提供了包含所述化合物的药物组合物和治疗肥胖,糖尿病和炎症或免疫相关疾病的方法.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9708336-B2
    优先权日:2014-01-22
    标题 :Metallo-beta-lactamase inhibitors
    发明人:MANDAL MIHIR; TANG HAIFENG; XIAO LI; SU JING; LI GUOQING; YANG SHU-WEI; PAN WEIDONG; TANG HAIQUN; DEJESUS REYNALDA; HICKS JACQUELINE; LOMBARDO MATTHEW; CHU HONG; HAGMANN WILLIAM; PASTERNAK ALEX; GU XIN; JIANG JINLONG; DONG SHUZHI; DING FA-XIANG; LONDON CLARE; BISWAS DIPSHIKHA; YOUNG KATHERINE; HUNTER DAVID N; ZHAO ZHIQIANG; YANG DEXI
    权利人:MERCK SHARP & DOHME
    摘要:The present invention relates to compounds of formula (I) that are metallo-β-lactamase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for use with β-lactam antibiotics for overcoming resistance.

    专利号:US-8378104-B2
    优先权日:2010-02-11
    标 题 :7-aminofuropyridine derivatives
    发明人:HORNBERGER KEITH R; BERGER DAN M; CHEN XIN; CREW ANDREW P; DONG HANQING; KLEINBERG ANDREW; LI AN-HU; MA LIFU; MULVIHILL MARK J; PANICKER BIJOY; SIU KAM W; STEINIG ARNO G; TARRANT JAMES G; WANG JING; WENG QINGHUA; SANGEM RAJARAM; GUPTA RAMESH C
    权利人:OSI PHARMACEUTICALS LLC; HORNBERGER KEITH R; BERGER DAN M; CHEN XIN; CREW ANDREW P; DONG HANQING; KLEINBERG ANDREW; LI AN-HU; MA LIFU; MULVIHILL MARK J; PANICKER BIJOY; SIU KAM W; STEINIG ARNO G; TARRANT JAMES G; WANG JING; WENG QINGHUA; SANGEM RAJARAM; GUPTA RAMESH C
    摘要:Compounds of Formula 1, as shown below and defined herein: n n n n n n n n n n n n pharmaceutically acceptable salts thereof, synthesis, intermediates, formulations, and methods of disease treatment therewith, including treatment of cancers, such as tumors driven at least in part by TAK1 or for which an appropriate TAK1 inhibitor is effective. This Abstract is not limiting of the invention.
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    主要参考文献

    参考标题:Metallo-Beta-Lactamase Inhibitors
    摘要:The Present Invention Relates To Compounds Of Formula (I) That Are Metallo-β-Lactamase Inhibitors, The Synthesis Of Such Compounds, And The Use Of Such Compounds For Use With β-Lactam Antibiotics For Overcoming Resistance.

    合成参考文献


    摘要:Sato, N., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2011) 4, 293.
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