CAS: 220514-28-3; Methyl 5-Bromo-2-Methyl-3-Nitrobenzoate

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CAS号107650-20-4 2-甲基-3-硝基-5-溴苯甲酸 | CAS号74-88-4 碘甲烷 | CAS号67-56-1 甲醇 | CAS号1975-50-4 2-甲基-3-硝基苯甲酸 | CAS号79669-49-1 2-甲基-5-溴苯甲酸 | CAS号1005499-49-9 Methyl 3'-(ethy... | CAS号885518-49-0 6-溴-4-吲唑甲酸甲酯 | CAS号1000342-11-9 2-甲基-3-氨基-5-溴苯甲酸甲酯 | CAS号1346597-55-4 1-乙酰基-6-溴-1H-吲唑... | CAS号88132-51-8 methyl 5-hydrox...

2-甲基-3-硝基苯甲酸置于氯化亚砜,1,3-二溴-5,5-二甲基海因体系中,化学反应 2.0H,反应生成5-溴-2-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯
参考文献:X 射线结构引导发现一种有效的口服生物可利用双人吲哚胺/色氨酸 2,3-双加氧酶 (Hido/htdo) 抑制剂,该抑制剂在帕金森病小鼠模型中显示出活性
标题:X 射线结构引导发现一种有效的口服生物可利用双人吲哚胺/色氨酸 2,3-双加氧酶 (Hido/htdo) 抑制剂,该抑制剂在帕金森病小鼠模型中显示出活性
摘要:人吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (Hido1) 和色氨酸 2,3-双加氧酶 (Htdo) 与帕金森病 (Pd) 的发病机制密切相关;然而,仍然缺乏开发 Hido1 和 Htdo 双重抑制剂来评估其对抗 Pd 的潜在功效.在这里,我们报告的生化,生物物理和计算分析表明,1 H-Indmaze-4-Amines 通过与血红素亚铁和三价铁态直接协调的机制抑制 Hido1 和 Htdo.晶体结构指导优化得到23,其对hido1和htdo的ic 50值分别为0.64和0.04 μm,并且在小鼠中具有非常好的药代动力学特性和脑渗透性. 23显示出对 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶诱导的小鼠运动协调缺陷的功效,与抗 Pd 药物美多芭 (Madopar) 相当.进一步的研究表明,与madopar不同,23可能具有特定的抗pd机制,包括降低ido1表达,减轻多巴胺能神经变性,减少小鼠大脑中
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.1C00303