📜4-氨基-3,5-二碘苯甲酸乙酯置于氢氧化钾体系中,化学反应 1.0H,以98%的收率获得4-氨基-3,5-二碘苯甲酸
参考文献:碘氨基戊定和相关化合物:对组胺h2受体具有高亲和力和选择性的新型配体.
标题:碘氨基戊定和相关化合物:对组胺h2受体具有高亲和力和选择性的新型配体.
摘要:描述了一种新型的具有n-氰基-N'-[ω-[3-(1-(哌啶基甲基)苯氧基]烷基]胍部分结构的组胺h2拮抗剂的合成和生物学评估,作为广泛研究计划的一部分,以寻找用于开发具有高h2亲和力和比活性的新型放射性配体的模型化合物.高的受体亲和力是通过一个附加的(取代的)芳环实现的,该芳环通过碳链间隔基和一个胺,羧酰胺,酯或磺酰胺键("极性基团")与第三胍n连接.在针对豚鼠心房和回肠以及大鼠主动脉和尾动脉的h2拮抗活性和其他药理作用(例如h1抗组胺药,抗毒蕈碱,抗肾上腺素(α1,β1),5-Ht2阻断活性)的功能研究中,该化合物被证明是高效和选择性的组胺h2受体拮抗剂.H2拮抗活性主要取决于n'-烷基链(链a)和n"-间隔基(链b)的长度.具有c3链a和c2链b的化合物最有效.一类物质,即羧酰胺系列,在芳香环上具有广泛的取代基,其中包括碘,氨基和叠氮基,这些化合物在分离的豚鼠右心房中的效能比西咪替丁
Doi:10.1021/jm00090A013