CAS: 206060-54-0; (S)-2-((((9H-Fluoren-9-yl)Methoxy)Carbonyl)Amino)-3-(4-Hydroxy-2,6-Dimethylphenyl)Propanoic Acid

该化合物是一种受保护的氨基酸衍生物,其成分为氟化物(9-氟氧基碳基)组和苯基氢氧基体.Fmoc 组在固态聚苯乙烯合成(SPPS)中提供正反向性,在温和基本条件下能够有选择地减少保护.4-羟基-2,6-二甲基苯基侧链为peptide设计的进一步功能化或互动提供了潜力.这种化合物由于在酸性条件下的稳定性和与标准SPPS协议的兼容性,在浸泡物研究中特别有价值.其性纯度(2S-contication)确保peptide组装中的立化学完整性.

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相似化合物

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上下游产品

N-Boc-2,6-二甲基-L-酪氨酸 (S)-N-Boc-2,6-Dimethyltyrosine 99953-00-1
氯甲酸-9-芴基甲酯 (Fluorenylmethoxy)Carbonyl Chloride 28920-43-6
9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯 N-(9H-Fluoren-2-Ylmethoxycarbonyloxy)Succinimide 82911-69-1

合成工艺路线路线简述

    N-Boc-2,6-二甲基-L-酪氨酸置于盐酸,Sodium Carbonate体系中,用 二氯甲烷,水,丙酮 用作溶剂,化学反应 15.0H,反应生成N-芴甲氧羰基-2,6-二甲基-L-酪氨酸
    参考文献:固相偶氮肽diels-Al杂化学用于合成氮杂哌啶基残基以研究肽的构象
    标题:固相偶氮肽diels-Al杂化学用于合成氮杂哌啶基残基以研究肽的构象
    摘要:用于fmoc保护的偶氮肽的合成和diels-Alder反应的固相化学已得到开发,并用于构建氮杂-哌啶基(azapip)肽.考虑到它们在模型肽中诱导有利于顺式酰胺异构体几何形状和vi型β-转角构象的电子和结构限制的能力,现在已经通过这种可行的合成方法将azapip残基引入生物学相关的靶标中.通过使用azapip残基研究阿片类药物的构象要求和分化的36种受体肽配体簇,证明了转角构象异构体对于受体亲和力,选择性和活性很重要.
    Doi:10.1021/acs.Joc.8B03283

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    专利信息


    专利号:US-7759514-B2
    优先权日:2002-10-11
    标题:Mu opioid receptor ligands: methods of use and synthesis
    发明人:HARRISON BRYCE A; GIERASCH TIFFANY MALINKY; VERDINE GREGORY L; SHI ZHANGJIE
    权利人:HARRISON BRYCE A; GIERASCH TIFFANY MALINKY; VERDINE GREGORY L; SHI ZHANGJIE
    摘要:Novel compounds and compositions including those compounds, as well as methods of using and making the compounds are herein described. The compounds are useful in therapeutic applications, including modulation of disease or disease symptoms in a subject (e.g., mammal, human, dog, cat, horse). The compounds are useful as modulators of the mu opioid receptor (MOR) through their binding affinity with that receptor.

    专利号:US-2004254225-A1
    优先权日:2002-10-11
    标题 :Mu opioid receptor ligands: methods of use and synthesis

    专利号:US-7223888-B2
    优先权日:2002-10-11
    标 题 :Mu opioid receptor ligands: methods of use and synthesis

    专利号:US-2009093534-A1
    优先权日:2002-10-11
    标 题:Mu opioid receptor ligands: methods of use and synthesis

    专利号:WO-2004033414-A1
    优先权日:2002-10-11
    标题 :Mu opioid receptor ligands: methods of use and synthesis
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