CAS: 222306-15-2; (R,E)-7-(2-Cyclopropyl-4-(4-Fluorophenyl)Quinolin-3-yl)-3-Hydroxy-5-Oxohept-6-Enoic Acid

该化合物是一种复杂的有机化合物,具有独特的结构特征.该物质含有一种七乙酸脊椎,包括一种双环乙酸,表明它是一种不饱和脂肪酸.存在一种环丙基化合物和一种氟苯基混合物,表明有可能产生有趣的化学反应和生物活动,可能影响其药理特性和生物活动.quinoline结构有助于其芳香特性,可能增强其在有机溶剂中的稳定性和溶性.分子中存在的氢氧基和电离子功能组表明氢联结的潜力,这可能影响其在生物系统中的相互作用.

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pitavastatin calcium salt

合成工艺路线路线简述

    📜Pitavastatin Lactone置于magnesium Chloride Recombinant Microsomes Expressing Human Cyp3A4,烟酰胺腺嘌呤双核苷酸磷酸盐,Glucose 6-Phosphate Dehydrogenase体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 0.5H,反应生成匹伐他汀杂质
    参考文献:匹伐他汀的代谢命运,一种新的hmg-Coa还原酶抑制剂:参与内酯化的人udp-葡萄糖醛糖基转移酶.
    标题:匹伐他汀的代谢命运,一种新的hmg-Coa还原酶抑制剂:参与内酯化的人udp-葡萄糖醛糖基转移酶.
    摘要:匹伐他汀是一种有效的竞争性hmg-Coa还原酶竞争性抑制剂,在肝微粒体内几乎不被代谢.匹伐他汀内酯可以转化回不变的形式,是匹伐他汀在人体中的主要代谢产物.为了阐明匹伐他汀内酯化的机理和内酯的代谢特性,我们进行了体外实验.2.除了添加udp-葡萄糖醛酸外,人肝微粒体还产生了匹伐他汀内酯和一种未知的代谢物(um-2).Um-2通过酶促水解转化为未改变的形式,并通过非酶促转化为内酯形式.使用几种表达人ugt的微粒体,Ugt1A3和ugt2B7主要负责匹伐他汀的葡萄糖醛酸化作用,从而导致内酯化.3.在人肝微粒体中未检测到匹伐他汀与其内酯形式之间的固有清除率有明显差异.4.与其他hmg-Coa还原酶抑制剂相比,匹伐他汀内酯对模型底物的cyp2C9和cyp3A4介导的代谢没有抑制作用.5. Pitavastatin内酯形成的机理已经阐明,因为首先通过ugt进行葡萄糖醛酸化,然后通过消除反应进行内酯化.
    Doi:10.1080/0049825021000017957

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