CAS: 206274-21-7; Tert-Butyl 4-((Pyridin-3-Ylmethyl)Amino)Piperidine-1-Carboxylate

该化合物是一种受保护的管状衍生物,其成分为一个Boc(乙氧碳基)组和氮基的丙烯丁基-3-酰甲基替代体,该化合物是有机合成的多用途中间体,特别是在制药研究中,用于开发生物活性分子.Boc组在温和酸性条件下增强稳定性,促进有选择地取消保护,促成有控制的功能化.

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3-Aminomethylpyridine N-tert-butyloxycarbonylpiperidin-4-one

合成工艺路线路线简述

    📜3-氨甲基吡啶,N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮置于三乙酰氧基硼氢化钠体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 12.0H,以100%的收率获得1-N-Boc-4-(3-氨甲基吡啶)哌啶
    参考文献:4-氨基哌啶作为针对麦角甾醇生物合成的新型抗真菌剂的合成,生物学评价和构效关系
    标题:4-氨基哌啶作为针对麦角甾醇生物合成的新型抗真菌剂的合成,生物学评价和构效关系
    摘要:脂肪族杂环哌啶和吗啉是常用的农用杀真菌剂苯丙啶和苯丙吗啉等知名抗真菌药的核心结构,相关的吗啉阿莫罗芬被批准用于治疗人类皮肤真菌病.受这些先导结构的启发,我们在此描述了 4-氨基哌啶作为具有显着抗真菌活性的新型化学型抗真菌剂的合成和生物学评价.合成了超过 30 个 4-氨基哌啶的文库,从n-取代的 4-哌啶酮衍生物开始,通过使用三乙酰氧基硼氢化钠与适当的胺进行还原胺化.测定模型菌株解脂耶氏酵母的抗真菌活性,并且一些化合物显示出有趣的生长抑制活性.这些化合物通过标准化的微量肉汤稀释试验对 20 种临床相关的真菌分离物(曲霉属,念珠菌属,毛霉菌)进行了测试.六种化合物中的两种,1-苄基-N-十二烷基哌啶-4-胺和n-十二烷基-1-苯乙基哌啶-4-胺,基于它们对念珠菌属的体外抗真菌活性被确定为有希望进一步开发的候选物.和曲霉属.测定了 18 种曲霉属的抗真菌活性.和 19念珠菌spp.,并确定了它们对麦角甾醇和胆固醇生物合成的影响.在
    Doi:10.3390/molecules26237208

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