CAS: 827022-33-3; 6-Acetyl-8-Cyclopentyl-5-Methyl-2-((5-(Piperazin-1-yl)Pyridin-2-yl)Amino)Pyrido[2,3-D]Pyrimidin-7(8H)-One 2-Hydroxyethanesulfonate

该化合物是作为水溶盐而成的可溶性盐,用于增强生物利用率和稳定性的循环依赖性直流体4和6(CDK4/6)的选择性抑制剂.该复合物显示出破坏CDK4/6-环流D1路径的高度威力,这条路径对于癌症细胞细胞循环的进化至关重要.其异硫盐形式提高了溶性,有利于口服或注射分娩的配方发育. PalBociclic 异硫酸盐在前临床模型中表现出强大的抗突厥素活动,特别是在激素受体阳性乳腺癌中,并因其在综合疗法中的潜力而受到调查.该化合物的特性精密的药用基因特征和选择性使得它成为有针对性的肿瘤研究的有前途的候选者.

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PD 0332991 2-hydroxyethanesulfonic acid tertbutyl 4(6((6(1butoxyvinyl)8cyclopentyl5methyl7oxo7,8dihydropyrido[2,3d]pyrimidin2yl)amino)pyridin3yl)piperazine1carboxylate tert-butyl 4-(6-aminopyridin-3-yl)piperazine-1-carboxylate

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-7781583-B2
    优先权日:2006-09-08
    标题:Synthesis of 2-(pyridin-2-ylamino)-pyrido[2,3-d] pryimidin-7-ones
    发明人：ERDMAN DAVID THOMAS; FLAMME CATHLIN MARIE; NELSON JADE DOUGLAS
    权利人:PFIZER
    摘要:The present invention provides methods of preparing substituted 2-(pyridin-2-ylamino)-pirido[2,3-d]pyrimidin-7-ones (formula 1), n nuseful in treating cell proliferative disorders, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    专利号:US-2008125588-A1
    优先权日:2006-09-08
    标 题:SYNTHESIS OF 2-(PYRIDIN-2-YLAMINO)-PYRIDO[2,3-d] PRYIMIDIN-7-ONES

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    主要参考文献


    1: Wu J, Wang J, O'Connor TN, Tzetzo SL, Gurova KV, Knudsen ES, Witkiewicz AK. Separable cell cycle arrest and immune response elicited through pharmacological CDK4/6 and MEK inhibition in RASmut disease models. Mol Cancer Ther. 2024 Aug 16. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-24-0369. Epub ahead of print.
    57:101039. doi: 10.1016/j.neo.2024.101039. Epub ahead of print. 24(1):185. doi: 10.1007/s10238-024-01458-1.
    5: Lin W, Zeng Y, Weng L, Yang J, Zhuang W. Comparative analysis of adverse events associated with CDK4/6 inhibitors based on FDA's adverse event reporting system: a case control pharmacovigilance study. BMC Pharmacol Toxicol. 2024 Aug 9;25(1):47. doi: 10.1186/s40360-024-00770-6.

    合成参考文献


    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2015).
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