CAS: 77359-11-6; 3-((4-Nitrobenzyl)Oxy)-3-Oxopropanoic Acid

该化合物是一种硝基苯基保护的恶性酸衍生物,通常用作有机合成和制药研究的中间体.4-硝基苯基苯基甲基苯基甲酯组群增强了稳定性,便于在温和条件下有选择地取消保护,使其在受控释放应用中具有价值.它的碳oxylic酸功能允许进一步衍生,能够合成酯,胺和其他功能化化合物.硝基罗组也为随后的减少或替代反应提供回活动.该组群在Peptide合成和药物设计方面特别有用,因为保护群体战略至关重要.其定义明确的再活动性和与标准合成协议的兼容性使得需要精确分子修改的研究人员有一个可靠的选择.

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CAS号67245-85-6 丙二酸双(4-硝基苯甲基)酯 | CAS号619-73-8 对硝基苯甲醇 | CAS号2033-24-1 丙二酸环(亚)异丙酯 | CAS号28509-24-2 tert.-butyl-met...

合成工艺路线路线简述

    对硝基苯甲醇置于丙二酸,对甲苯磺酸体系中,用 甲苯 作为反应溶剂,以59%的收率获得产物丙二酸单对硝基苄酯
    参考文献:Crystal Modification Of Magnesium Salt Of Mono-P-Nitrobenzyl Malonate
    标题:Crystal Modification Of Magnesium Salt Of Mono-P-Nitrobenzyl Malonate
    摘要:本发明提供了一种单p-硝基苯甲酸酯镁盐的晶体改性(以下简称为"β型晶体"),其特征在于其x射线衍射图谱在cu-Kα线下具有强的衍射角度峰值(2θ)[°] 4.5,8.9和13.3,并提供了一种制备单p-硝基苯甲酸酯镁盐β型晶体改性的方法,包括将水溶性镁盐与单p-硝基苯甲酸酯的碱金属盐或铵盐反应的步骤.该方法便于生产纯度高于已知α型晶体改性的β型晶体改性.β型晶体是制药起始原料的非常有用的中间体.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-4282148-A
    优先权日:1980-01-14
    标 题:Synthesis of thienamycin via esters of (3SR, 4RS)-3-[(SR)-1-hydroxyethyl]-β,2-dioxo-4-azetidinebutanoic acid
    发明人:LIU THOMAS M H; MELILLO DAVID G; RYAN KENNETH M; SHINKAI ICHIRO; SLETZINGER MEYER
    权利人:MERCK & CO INC
    摘要:Disclosed is a process for the stereocontrolled total synthesis of thienamycin, which synthesis proceeds via intermediate II: II wherein R3 is a readily removable carboxyl protecting group.

    专利号:US-4414155-A
    优先权日:1980-01-14
    标题 :Synthesis of thienamycin via esters of (3SR, 4RS)-3-[(SR)-1-hydroxyethyl]-β,2-dioxo-4-azetidinebutanoic acid
    发明人:LIU THOMAS M H; MELILLO DAVID G; RYAN KENNETH M; SHINKAI ICHIRO; SLETZINGER MEYER
    权利人:MERCK & CO INC
    摘要:Disclosed is a process for the stereocontrolled total synthesis of thienamycin, which synthesis proceeds via intermediate II: II wherein R3 is a readily removable carboxyl protecting group.

    专利号:US-4360684-A
    优先权日:1981-04-08
    标 题 :Process for the preparation of (2S)-tetrahydro-2α-methyl-6-oxo-4βα-carboxylic acid
    发明人:CVETOVICH RAYMOND J; MELILLO DAVID G; RYAN KENNETH M; SLETZINGER MEYER
    权利人:MERCK & CO INC
    摘要:Disclosed is a process for preparing (2S)-tetrahydro-2 alpha -methyl-6-oxo-4 beta -amino-2H-pyran-3 alpha -carboxylic acid (I) which is useful in the synthesis of thienamycin. The process proceeds via a stereospecific reduction of the 2-acetyl-3-(R)- alpha -methylbenzylamino-2-pentenedioic acid diester (II). I II wherein R is, alpha -methylbenzyl, and R1 is lower alkyl having 1-6 carbon atoms or arylalkyl such as benzyl.

    专利号:US-5134231-A
    优先权日:1985-12-28
    标题 :3(1-hydoxyethyl)azetidinone compounds and their production
    发明人:SUNAGAWA MAKOTO; NOZAKI YOSHIHITO; SASAKI AKIRA; MATSUMURA HARUKI
    权利人:SUMITOMO PHARMA
    摘要:An amino acid compound of the formula: ##STR1## wherein R is a lower alkyl group, R 1 is a hydrogen atom or a protecting group for carboxyl, R 2 is a hydrogen atom, a protecting group for amino, an optionally substituted allyl group of the formula: ##STR2## (wherein R 3 and R 4 are each a hydrogen atom, a lower alkyl group or an aryl group), a beta-hydroxyethyl group in which the hydroxyl group is optionally protected, a formylmethyl group in which the formyl group is optionally protected, a carboxymethyl group in which the carboxyl group is protected or a 2-furylmethyl group and X is an optionally protected carboxyl group, a hydroxymethyl group in which the hydroxyl group is optionally protected or a substituted mercaptomethyl group of the formula: n n --CH.sub.2 SR.sub.5 n n (wherein R 5 is an aryl group or an ar(lower)alkyl group), which is a useful intermediate in the synthesis of 1-alkylcarbapenem compounds.

    专利号:US-4996314-A
    优先权日:1986-03-11
    标题 :6-(disubstituted amino)carbapenem compounds
    发明人:YOSHIOKA TAKEO; CHIDA NORITAKA; WATANABE AZUMA; FUKAGAWA YASUO; ISHIKURA TOMOYUKI
    权利人:SANRAKU INC
    摘要:A compound represented by the formula ##STR1## wherein R 1 represents a lower alkyl group or a lower haloalkyl group; R 2 represents a lower alkyl group, a lower haloalkyl group, an aralkyl group, or a group of the formula --COOR 4 or --SO 2 R 5 in which R 4 represents an aralkyl group or a substituted or unsubstituted alkyl group and R 5 represents an alkyl group or a substituted or unsubstituted aryl group; and R 3 represents a hydrogen atom or a carboxyl protecting group which can be easily split off. This compound is useful in the production of a 6-(disubstituted amino)carbapenem-series antibiotic. n The compounds of the formula ##STR2## wherein R 1 and R 2 are as defined above are important intermediates for the synthesis of the compounds of formula (I) and/or the aforesaid di-(substituted amino) carbapenem-series antibiotics.

    专利号:WO-2011072287-A2
    优先权日:2009-12-11
    标题 :Method for late introduction of the (8r)-hydroxyl group in carbapenem beta-lactam antibiotic synthesis
    台州市新星医药化工有限公司
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