📜4-羟基-2-甲基喹啉置于三溴化磷体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 3.0H,以16%的收率获得产物4-溴-2-甲基喹啉
参考文献:设计,合成和生物评价2-取代喹啉作为潜在的抗疟药
标题:设计,合成和生物评价2-取代喹啉作为潜在的抗疟药
摘要:为了确定潜在的候选药物治疗内脏利什曼病,合成了2-取代的喹啉化合物的类似物库.测试了这些分子对利什曼原虫的体外和体内生物活性.这些化合物的代谢稳定性也通过引入卤素取代基得到了改善.化合物(26G),被发现是最活跃的;ic 50值为0.2μm,选择性> 180倍.(26G)的盐酸盐在l. Donovani中50 Mg / Kgx5天(每天两次,口服)剂量下显示84.26+/-4.44%的抑制作用/仓鼠模型.功效与观测到的pk数据高度相关,这表明该化合物分布均匀.
DOI:10.1016/j.Ejmech.2013.08.028