CAS: 50488-44-3; 4-Bromo-2-Methylquinoline

该化合物是一种卤化的奎诺派衍生物,在有机合成和制药研究方面有很大的用途,其溴替代物在2号位置的4位置和甲基组中,使它成为交叉反应的多用途中间体,如铃木或Buchwald-Hartwig的联结,从而能够构建复杂的热循环框架.该化合物在各种条件下的明确界定的再活动性和稳定性增强了其在药用化学中的适用性,特别是在生物活性分子的开发方面.其晶晶状固体形式和高纯度进一步确保合成工作流程的再减少.该化合物因其在准备药物发现和物质科学应用高级中间体方面所发挥的作用而特别受到重视.

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54408-52-5 4965-34-8 1070879-53-6

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CAS号607-67-0 4-羟基-2-甲基喹啉 | CAS号607-66-9 4-甲基喹诺酮 | CAS号7789-59-5 三溴氧磷 | CAS号5470-96-2 2-喹啉甲醛 | CAS号91-63-4 2-甲基喹啉 | CAS号6628-04-2 4-氨基喹哪啶 | CAS号6760-22-1 2-甲基喹啉-4-甲醛

合成工艺路线路线简述

    📜4-羟基-2-甲基喹啉置于三溴化磷体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 3.0H,以16%的收率获得产物4-溴-2-甲基喹啉
    参考文献:设计,合成和生物评价2-取代喹啉作为潜在的抗疟药
    标题:设计,合成和生物评价2-取代喹啉作为潜在的抗疟药
    摘要:为了确定潜在的候选药物治疗内脏利什曼病,合成了2-取代的喹啉化合物的类似物库.测试了这些分子对利什曼原虫的体外和体内生物活性.这些化合物的代谢稳定性也通过引入卤素取代基得到了改善.化合物(26G),被发现是最活跃的;ic 50值为0.2μm,选择性> 180倍.(26G)的盐酸盐在l. Donovani中50 Mg / Kgx5天(每天两次,口服)剂量下显示84.26+/-4.44%的抑制作用/仓鼠模型.功效与观测到的pk数据高度相关,这表明该化合物分布均匀.
    DOI:10.1016/j.Ejmech.2013.08.028

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:RU-2733750-C2
    优先权日:2015-09-02
    标题:Derivatives of carboxy-substituted (hetero)aromatic rings, method of synthesis and use thereof

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