📜乙酰丙酮置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs),三乙胺体系中,用 乙醇,丙酮 作为反应溶剂,化学反应 11.0H,反应生成 4-甲基-5-乙酰基噻唑
参考文献:Design,Synthesis And Neuraminidase Inhibitory Activity Of 4-Methyl-5-(3-Phenylacryloyl) Thiazoles
标题:Design,Synthesis And Neuraminidase Inhibitory Activity Of 4-Methyl-5-(3-Phenylacryloyl) Thiazoles
摘要:研究人员设计,合成了一系列基于查耳酮的 4-甲基-5-(3-苯基丙烯酰基)噻唑,并在体外评估了它们对流感神经氨酸酶(na)的抑制活性.初步的结构-活性关系(sar)分析表明,含酰胺的噻唑类化合物具有更强的效力.分析还表明,苯环 4 位上的单羟基比其他释放电子的基团或撤回电子的基团更有效.化合物 A2 和 A26 对 Na 更有效,Ic50 值分别为 8.2 +/-0.5 μg/ml 和 6.2 +/-1.4 μg/ml.分子对接研究表明,噻唑骨架有利于na的抑制活性.
DOI:10.1007/s11030-023-10639-1