CAS: 230618-41-4; 2-Bromo-6-(Pyrrolidin-1-yl)Pyridine

该化合物是一种环球化合物,在2位置用一种丙烯核心替换为溴原子,在6位置上则用一种丙烯基,这种结构使它成为有机合成中有价值的中间体,特别是在制药和农用化学应用中.溴替代物增加了交叉反应的回旋性,如Suzuki或Buchwald-Hartwig,使高效衍生成为可能.pyrrolidine组有助于消毒和电子调节,影响生物活性分子的粘合性.在标准条件下,其定义明确的再活性特征和稳定性使它成为建造复杂的含氮框架的可靠建筑块.对于受控制的功能化来说,它常常用于医药化学,以优化铅.

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相似化合物

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上下游产品

CAS号123-75-1 四氢吡咯 | CAS号626-05-1 2,6-二溴吡啶 | CAS号230618-24-3 6-(吡咯烷-1-基)吡啶-2-甲醛

合成工艺路线路线简述

    📜四氢吡咯,2,6-二溴吡啶 反应 0.17H,以93%的收率获得2-溴-6-(吡咯烷-1-基)吡啶
    参考文献:2-甲酰基-4-吡咯烷二吡啶的作用机理研究:活性中间体的分离和表征.
    标题:2-甲酰基-4-吡咯烷二吡啶的作用机理研究:活性中间体的分离和表征.
    摘要:本文介绍了2-甲酰基-4-吡咯烷二吡啶(fpp,1A)的作用机理,该催化剂是α-羟基酯的羟基定向甲醇分解的催化剂.该物种最初被设计用作亲核催化剂.但是,我们通过检查6-取代的fpp衍生物的活性,排除了亲核机理.与fpp本身相比,这些化合物在吡啶氮附近的受阻更大,但也是更具活性的催化剂.此外,发现对硝基苯酚(一种弱酸)的存在会加速催化反应.这些结果与亲核催化机理不一致.我们提供证据表明该反应反而是通过二氧戊环中间体10进行的.二氧戊环酮10可以通过在不存在甲醇的情况下在氯仿中用fpp处理乙醇酸的对硝基苯酯或五氟苯基酯来获得.当经受催化反应的条件时,已经分离,表征并显示出动力学上的能力.
    Doi:10.1021/jo982281N

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8404670-B2
    优先权日:2009-02-11
    标题:Histamine H3 inverse agonists and antagonists and methods of use thereof
    发明人:CHYTIL MILAN; ENGEL SHARON R; FANG QUN KEVIN; SPEAR KERRY L
    权利人:CHYTIL MILAN; ENGEL SHARON R; FANG QUN KEVIN; SPEAR KERRY L; SUNOVION PHARMACEUTICALS INC
    摘要:Provided herein are fused imidazolyl compounds, methods of synthesis, and methods of use thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as neurological disorders and metabolic disorders. Compounds provided herein inhibit the activity of histamine H3 receptors and modulate the release of various neurotransmitters, such as histamine, acetylcholine, norepinephrine, and dopamine (e.g. at the synapse). Pharmaceutical formulations containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

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    合成参考文献


    摘要:Spitzner, D., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2016) 1, 212.
    摘要:Andersson, C.-M.; Andersson, M., Science of Synthesis: Cross Coupling and Heck-Type Reactions, (2012) 3, 71.
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