CAS: 158876-83-6; 3-(Chloromethyl)-5-Methylpyridine

该化合物是一个由六人组成的芳香环构成的七环有机化合物,其中含有一个氮原子;该化合物的特点是三方的氯甲基组(-CH2Cl),五方的环的甲基组(-CH3),其中有助于其再活性和有机合成中的潜在应用; Pyridine衍生物因其作为基地和核素的能力而闻名,使其在药物,农用化学品和其他有机化合物合成中成为有价值的中间体;该氯甲基组的存在增强了其再活性,通过核分裂替代反应使该组进一步发挥功能;此外,pyridine衍生物往往表现出独特的物理特性,例如极溶剂的溶解性以及受其亚本体影响的不同沸点;在处理这一化合物时,安全因素十分重要,因为如果处于吸入状态或吸入状态,则可能对健康构成危险,因此实验室应采取适当的预防措施.

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相似化合物

1007089-84-0 6959-48-4 189936-27-4

物理性质

MSDS等安全信息

上下游产品

CAS号591-22-0 3,5-二甲基吡啶

合成工艺路线路线简述

    📜3,5-二甲基吡啶置于n-氯代丁二酰亚胺,偶氮二异丁腈体系中,用 四氯化碳 用作溶剂,化学反应 18.0H,反应生成3-(氯甲基)-5-甲基吡啶
    参考文献:口服活性催产素拮抗剂的开发:1-(1-[1-[4-[1-(2-甲基-1-氧吡啶基-3-基甲基)哌啶-4-基氧基]-2-甲氧基苯甲酰基]哌啶-4-基)的研究-1,4-二氢苯并[d] [1,3]恶嗪-2-酮(l-372,662)和相关的吡啶.
    标题:口服活性催产素拮抗剂的开发:1-(1-[1-[4-[1-(2-甲基-1-氧吡啶基-3-基甲基)哌啶-4-基氧基]-2-甲氧基苯甲酰基]哌啶-4-基)的研究-1,4-二氢苯并[d] [1,3]恶嗪-2-酮(l-372,662)和相关的吡啶.
    摘要:先前报道的催产素拮抗剂l-371,257(2)在其乙酰基哌啶末端进行了修饰,以结合各种吡啶n-氧化物基团.这种修饰导致鉴定出具有改善的药代动力学和优异的口服生物利用度的化合物.吡啶n-氧化物系列的实例为l-372,662(30),在体外和体内(大鼠体内静脉ad50 = 0.71 Mg / Kg)(ki = 4.1 Nm,克隆的人催产素受体)均具有非常好的效价.口服生物利用度(在大鼠中为90%,在狗中为96%),非常好的水溶解度(在ph 5.2下> 8.5 Mg / Ml)应有利于静脉内给药的制剂以及对人精氨酸加压素受体的优异选择性.在这类催产素拮抗剂中,在中央苯甲酰基环上引入5-氟取代基可增强体外和体内效能,但不利于这些化合物的药代动力学.尽管在化合物30的吡啶环周围的亲脂取代在体外具有更高的亲和力,但是这种取代基是代谢缺陷,并导致体内的不足.研究了两种防止这种新陈代谢的方法,即增加循环限制和
    Doi:10.1021/jm9800797

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    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2010).
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