CAS: 3600-87-1; 2-Amino-1-(2,5-Dimethoxyphenyl)Ethanol
该化合物是一种化学化合物,用作药物中度水分的代谢物,主要用于治疗或异心体减退,其特征是结构改变,将其与母体化合物区别开来.据知,低血球具有同情性,作为阿尔法-1的肾上腺活性激动剂,有助于其提高血管口音和血压的能力.该化合物通常在制药环境中施用,其药理效应与它与肾上腺受体的相互作用密切相关.在物理特性方面,该物质一般是白色对非白晶体粉的粉末,在水中可溶性,在标准条件下稳定.安全和处理预防措施至关重要,因为许多药用活性物质都有助于减轻潜在的副作用或不良反应.
- 英文名称2-Amino-1-(2,5-Dimethoxyphenyl)Ethanol
- 中文名称2-氨基-1-(2,5-二甲氧基苯基)乙醇
- IUPAC名称alpha-(Aminomethyl)-2,5-dimethoxybenzenemethanol
- 其它别名1-(2,5-Dimethoxyphenyl)-2-aminoethanol; 2,5-Dimethoxyphenyl-2-hydroxyethylamine
- CAS编号3600-87-1
- MFCD编号:MFCD03701227
- EINECS号:868-039-3
- FDA UNII编号:S57K35I2FV
- 分子式:C10H15NO3
- 分子量:197.23
- 产品CID: 1369202
- 同类组份化合物CAS3600-87-1 (free base)60407-53-6 (HCl)
- 产品分类有机原料 → 醇、酚、酚醇类化合物及衍生物
物理性质
- 熔点146-150 °C dec.
- 沸点364.3 °C at 760mmHg
- 闪点174.1 °C
- 密度1.145±0.06 g/cm3(预测)
- pKa:11.84±0.35(预测)
- PSA:64.71
- LogP:1.3962
- 折射率1.542
- 蒸汽压6.02E-06 mmHg at 25 °C
- 溶解性DMSO (Slightly, Sonicated), Methanol (Slightly)
- 敏感性常温常压下稳定
- 外观形态白色至类白色固体
- 储存条件-20°C 冷藏
- 产品应用该化合物是导致母体药物药理效应的选择性Α1-肾上腺受体激动剂. 在体外,它显示出Α1受体高度亲近性,在孤立的血管滑动肌肉制剂中产生依赖浓度的血管抑制,包括大鼠动脉和内脏动脉,在Β-适应性受体中的活动极少. 在活体动物研究(例如,在鼠和狗体内)显示,系统性管理导致边缘血管抗药性和中中中小动脉压力的剂量依赖增加,以及高接触时的反动心肌压力.它有效地扭转了实验性诱导的低温(例如通过帮派阻塞或出血模型),并改进了或敌对性耐受性. 植物动力学效应与脱水体的血浆水平而不是母体化合物相关,证实其作用是主要生物活性物种驱动肝动力学反应.
MSDS等安全信息
欧盟法规
REACH注册C&L通报上下游产品
CAS号56979-58-9 2-(2,5-dimethox... | CAS号83436-65-1 1,2-epoxy-1-(2,... | CAS号1204-21-3 2-溴-2',5'-二甲氧基苯乙酮 | CAS号93-02-7 2,5-二甲氧基苯甲醛 | CAS号60681-99-4 2-chloro-N-[2-(...合成工艺路线路线简述
- 合成目标产物 2-Amino-1-(2,5-Dimethoxyphenyl)Ethanol 主要起始原料 1-(2,5-Dimethoxyphenyl)-2-Nitroethanol
- (文献来源)合成步骤主要原料 1-(2,5-Dimethoxyphenyl)-2-Nitroethanol
2-(2,5-二甲氧基苯基)-2-羟基乙腈置于盐酸,硼烷体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,以1.5 G (52%)的收率获得2-氨基-1-(2,5-二甲氧基苯基)乙醇
参考文献:Use Of .Alpha..Sub.1A-Selective Adrenoceptor Agonists For The Treatment
标题:Use Of .Alpha..Sub.1A-Selective Adrenoceptor Agonists For The Treatment
摘要:本发明提供了一种治疗患者尿失禁的方法,包括向患者施用具有以下结构的化合物的治疗有效量:##str1## 其中化合物的每个取代基如规范中所定义.
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
2906210000-苄醇
2922110001-单乙醇胺
2907121100-间甲酚 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:US-6201153-B1
优先权日:2000-04-17
标 题 :Synthesis of midodrine HCI from a novel intermediate 1-(2′,5′-dimethoxyphenyl)-2-azidoethanone
发明人：RAY ANUP K; PATEL HIREN; PATEL MAHENDRA R
权利人:GENEVA PHARMACEUTICALS INC
摘要:Midodrine hydrochloride, ±1-(2',5'-dimethoxyphenyl)-2-glycineamido-ethanol-(1)-HCl, is prepared from a novel intermediate, 1-(2',5'-dimethoxyphenyl)-2-azidoethanone.
专利号:EP-1276711-A2
优先权日:2000-04-17
标 题 :Synthesis of midodrine hci from a novel intermediate 1-(2',5'-dimethoxyphenyl)-2-azidoethanone
专利号:WO-0179154-A2
优先权日:2000-04-17
标 题:Synthesis of midodrine hci from a novel intermediate 1-(2',5'-dimethoxyphenyl)-2-azidoethanone
专利号:DE-60101053-T2
优先权日:2000-04-17
标 题:SYNTHESIS OF MIDODRIN HYDROCHLORIDE FROM INTERMEDIATE 1- (2'.5'-DIMETHOXYPHENYL) -2-AZIDOETHANONE
专利号:EP-1276711-B1
优先权日:2000-04-17
标题 :Synthesis of midodrine hci from a novel intermediate 1-(2',5'-dimethoxyphenyl)-2-azidoethanone
专利号:ES-2210160-T3
优先权日:2000-04-17
标 题:SYNTHESIS OF HCL OF MIDODRINE FROM A NEW 1- (2 ', 5'-DIMETOXIFENIL) -2-AZIDOETANONE INTERMEDIATE.
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主要参考文献
1: Ali AA, Al-Ghobashy MA, Farid SF, Kassem MA. Development and validation of LC-MS/MS assay for the determination of the prodrug Midodrine and its active metabolite Desglymidodrine in plasma of ascitic patients: Application to individualized therapy and comparative pharmacokinetics. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2015 Jun 1;991:34-40. doi: 10.1016/j.jchromb.2015.03.032. Epub 2015 Apr 7. doi: 10.1093/chromsci/bms163. Epub 2012 Oct 9. doi: 10.1016/j.jpba.2016.09.005. Epub 2016 Sep 5. doi: 10.1007/s40261-015-0359-6. doi: 10.1002/elps.200900685. doi: 10.1007/s11886-014-0542-z. Review. doi: 10.1179/2045772314Y.0000000225. Epub 2014 Jun 26.
9: Wright RA, Kaufmann HC, Perera R, Opfer-Gehrking TL, McElligott MA, Sheng KN, Low PA. A double-blind, dose-response study of midodrine in neurogenic orthostatic hypotension. Neurology. 1998 Jul;51(1):120-4. Review. Review. doi: 10.1016/j.clinthera.2008.09.001. doi: 10.1007/s13181-016-0574-4. Epub 2016 Jul 14.
15: Vaidyanathan S, Soni BM, Hughes PL. Midodrine: insidious development of urologic adverse effects in patients with spinal cord injury: a report of 2 cases. Adv Ther. 2007 Jul-Aug;24(4):712-20. doi: 10.22374/1710-6222.24.3.4. Review. doi: 10.1177/0004563218755817. Epub 2018 Feb 21.
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