CAS: 138402-11-6; 3-((2'-(1H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-Biphenyl]-4-yl)Methyl)-2-Butyl-1,3-Diazaspiro[4.4]Non-1-En-4-One

该化合物是 angiotensin II 受体敌者(ARB) , 通过选择性封锁AT1 受体, 减少血管收缩和随后的高血压, 改善了血压控制. 其药理优势包括轻度至中度高血压患者的疗效, 曾经采取灵活措施, 对钾含量的影响最小.

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CAS号1199814-92-0 3-[2'-(1H-tetra... | CAS号138401-24-8 2-丁基-3-[[2'-氰基-... | CAS号138402-10-5 三苯甲基依贝沙坦 | CAS号141745-71-3 N-[(2'-Cyano[1,... | CAS号852357-70-1 2-butyl-3-{2'-[... | CAS号731851-41-5 3-[4-bromobenzy... | CAS号144873-97-2 2-(N-三苯基甲基-四唑-5... | CAS号329055-23-4 Irbesartan hydr... | CAS号120568-11-8 5-[2-(4'-甲基联苯基)]四唑

合成工艺路线路线简述

  • 59016-93-2 + 73096-42-1 + 138402-05-8 = 138402-11-6
    反应条件:1.1 Catalysts: Zinc Triflate Solvents: Acetonitrile; 24 H,Reflux1.2 Reagents: Sodium Carbonate Catalysts: [1,1′-Bis(Diphenylphosphino)Ferrocene]Dichloropalladium Solvents: 1,2-Dimethoxyethane,Water; 24 H,Reflux1.3 Reagents: Dibromotriphenylphosphorane,Diisopropylethylamine Solvents: Dichloromethane; 18 H,Rt1.4 Reagents: Sodium Hydride Solvents: Dimethylformamide; 1 H,40 °C1.5 Catalysts: Tetrabutylammonium Iodide; 20 H,45 °C1.6 Solvents: Dichloromethane; Rt
    标题:Original Loading And Suzuki Conditions For The Solid-Phase Synthesis Of Biphenyltetrazoles. Application To The First Solid-Phase Synthesis Of Irbesartan
    作者:Cousaert,Nicolas; Willand,Nicolas; Gesquiere,Jean-Claude; Tartar,Andre; Deprez,Benoit; Et Al
    参考文献:Tetrahedron Letters 日期:2008 卷标:49(17) 页码:2743-2747
3-[2'-(1H-Tetrazol-5-yl)-Biphenyl-4-Ylmethyl]-2-Thiophen-2-Yl-1,3-Diaza-Spiro[4.4]Non-1-En-4-One置于raney Nickel 氢气体系中,用 甲醇 用作溶剂,以84%的收率获得厄贝沙坦
参考文献: Process For The Preparation Of Irbesartan And Intermediate Products[fr] Processus Destiné à La Préparation D'Irbésartan Et De Produits Intermédiaires
标题: Process For The Preparation Of Irbesartan And Intermediate Products[fr] Processus Destiné à La Préparation D'Irbésartan Et De Produits Intermédiaires
摘要:本发明涉及一种生产厄贝沙坦的新方法,该药物化学名称为2-正丁基-4-螺环戊烷-1-[(2'-(噁唑唑-5-基)联苯-4-基)甲基]-2-咪唑啉-5-酮及其药理学上可接受的盐.此外,该发明涉及适用于生产厄贝沙坦的新(中间)化合物.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2008103312-A1
优先权日:2006-08-29
标 题:Processes for the synthesis of 5-phenyl-1-trityl-1H-tetrazole
发明人:KANSAL VINOD K; MISTRY DHIRENKUMAR N; VASOYA SANJAY L; LUNAGARIYA VIJAYKUMAR D
权利人:KANSAL VINOD K; MISTRY DHIRENKUMAR N; VASOYA SANJAY L; LUNAGARIYA VIJAYKUMAR D
摘要:Provided are processes for the synthesis of 5-phenyl-1-trityl-1H-tetrazole, an intermediate useful in the synthesis of irbesartan.

专利号:US-10925977-B2
优先权日:2006-10-05
标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

专利号:US-10973847-B2
优先权日:2017-06-30
标题 :Core-to-surface polymerization for the synthesis of star polymers and uses thereof
发明人:JOHNSON JEREMIAH A; GOLDER MATTHEW R
权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
摘要:Disclosed are methods, compositions, reagents, systems, and kits to prepare star polymers, as well as compositions and uses thereof. Various embodiments show that synthesis of these polymers contain low metal concentration to provide polymers for diverse biomedical applications including in vivo applications.

专利号:US-2008214637-A1
优先权日:2004-11-11
标题 :Process for the Synthesis of Tetrazoles
发明人:ANTONCIC LJUBOMIR; LUDESCHER JOHANNES
权利人:LEK PHARMACEUTICALS
摘要:A process for the synthesis of tetrazol derivative has been developed which starts from a tetrazole derivative where acidic hydrogen atom has been replaced by a protecting group and the deprotection is performed with a catalytic amount of organic acid and can proceed in an aqueous solvent.

专利号:US-10005720-B2
优先权日:2013-04-05
标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
发明人:SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

专利号:US-6271375-B1
优先权日:1997-06-30
标 题 :Ortho-metalation process for the synthesis of 2-substituted-1-(tetrazol-5-yl)benzenes
发明人:VILLA MARCO; ALLEGRINI PIETRO; ARRIGHI KATIUSCIA; PAIOCCHI MAURIZIO
权利人:ZAMBON SPA
摘要:A process of direct metalation of phenyltetrazoles useful for preparing compounds of formula (II) intermediates for the synthesis of angiotensin II antagonists is described.
台州市瑞天医药化工有限公司
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修正药业集团柳河制药有限公司
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浙江黄岩延年褪黑素有限公司
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合肥市森瑞化工有限责任公司
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合肥循环经济示范工业园纬四路北侧
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北京诺德恒信化工技术有限公司
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珠海润都制药股份有限公司
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上药康丽(常州)药业有限公司
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珠海蔚蓝医药有限公司
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厦门环华有限公司
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电话:86-592-5853819

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主要参考文献


1: Zhang F, Zhou G, Guo L, Lu F, Zhou G. Comparison of clinical efficacy of metoprolol combined with irbesartan and hydrochlorothiazide and non-invasive ventilator in the emergency treatment of patients with severe heart failure. Exp Ther Med. 2018 Dec;16(6):5059-5066. doi: 10.3892/etm.2018.6828. Epub 2018 Oct 4.
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合成参考文献


参考文献:10.1254/fpj.135.59
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参考文献:10.1007/s11596-010-0109-1
摘要:Zhao G, Zhao H, Tu L, Xu X, Zheng C, Jiang M, Wang P, Wang D. Effects and mechanism of irbesartan on tubulointerstitial fibrosis in 5/6 nephrectomized rats. J Huazhong Univ Sci Technolog Med Sci. 2010 Feb;30(1):48–54. doi: 10.1007/s11596-010-0109-1.
参考文献:10.1684/epd.2010.0293
摘要:Lapenta L, Di Bonaventura C, Fattouch J, Bonini F, Petrucci S, Gagliardi S, Casciato S, Manfredi M, Prencipe M, Giallonardo AT. Focal epileptic seizure induced by transient hypoglycaemia in insulin-treated diabetes. Epileptic Disord. 2010 Mar;12(1):84–7. doi: 10.1684/epd.2010.0293.
参考文献:10.4061/2011/132405
摘要:Tedla FM, Brar A, Browne R, Brown C. Hypertension in Chronic Kidney Disease: Navigating the Evidence. International Journal of Hypertension. 2011;2011():1–9. doi: 10.4061/2011/132405.
参考文献:10.4061/2011/516237
摘要:Rabkin SW. Endothelin but Not Angiotensin II May Mediate Hypertension-Induced Coronary Vascular Calcification in Chronic Kidney Disease. International Journal of Nephrology. 2011;2011():1–7. doi: 10.4061/2011/516237.
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