📜2,4-二氯-7H吡咯[2,3-D]嘧啶置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs),溶剂黄146,锌体系中,用 乙腈 用作溶剂,化学反应 31.0H,反应生成5-溴-2-氯-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶
参考文献:一种mer/flt3双重抑制剂中间体的制备方 法
标题:一种mer/flt3双重抑制剂中间体的制备方 法
摘要:本发明公开了一种mer/flt3双重抑制剂中间体,即反式4‑(5‑溴‑2‑氯‑7H‑吡咯[2,3‑d]嘧啶‑7‑基)‑环己醇的制备方法,它以化合物ii为原料,在锌粉和醋酸的存在下,选择性脱氯生成化合物iii,化合物iii再与nbs溴代反应生成化合物iv,化合物iv与化合物v在偶氮类试剂和三苯基膦的存在下反应生成化合物vi,化合物vi再与对甲苯磺酸反应生成化合物vii,化合物vii与硼氢化钠反应还原得到反式4‑(5‑溴‑2‑氯‑7H‑吡咯[2,3‑d]嘧啶‑7‑基)‑环己醇.与现有技术相比,本发明制备工艺简单,反应条件温和且成本较低.同时,本发明制备工艺的总收率可达46.4%.