CAS: 87475-54-5; Ethyl 4-{5-[bis(2-Chloroethyl)Amino]-1-Methyl-1H-Benzimidazol-2-Yl}Butanoate

该化合物是用于化疗的氮芥子碱烷基酸剂,苯甲胺乙酯的衍生物.乙酯的修改会增强脂性,有可能改善细胞膜渗透性和生物利用率.这种药物形式可以提供受控释放特性,减少系统性毒性,同时保持治疗效力.主要调查的是其在血解恶性疾病(如慢性淋巴细胞白血病和非霍德金淋巴瘤)中的抗乳粉性活动.酯化战略旨在优化药效动力学,促成定向交付和改善稳定性.研究表明,它保留了双基和纯类的弯曲素类似机制,使它成为进一步发展肿瘤应用的有前途的候选者.

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相似化合物

3543-74-6 3543-73-5 109882-25-9

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上下游产品

[1-甲基-2-(4’-丁酸乙酯基)-5-N, N-二(2’-羟基乙基)]-1H -苯并咪唑 Ethyl 4-[5-[bis(2-Hydroxyethyl)Amino]-1-Methyl-1H-Benzimidazol-2-Yl]Butanoate 3543-74-6
5-氨基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-丁酸乙酯 Ethyl 4-(5-Amino-1-Methyl-1H-Benzo[d]Imidazol-2-yl)Butanoate 3543-73-5

合成工艺路线路线简述

  • 3543-73-5 + 75-21-8 = 87475-54-5
    反应条件:1.1 Solvents: Acetic Acid,Water; 0 - 5 °C; 5 H,0 - 5 °C; 5 °C -> 10 °C1.2 Reagents: Potassium Carbonate Solvents: Water; Neutralized,5 - 10 °C
    标题:Optimization Of Synthetic Process Of Bendamustine
    作者:Cai,Zhan; Et Al
    参考文献:Yaoxue Shijian Zazhi 日期:2011 卷标:29(6) 页码:453-454]

    3543-72-4 = 87475-54-5
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrogen Catalysts: Palladium Solvents: Methanol; 12 H,60 °C2.1 Solvents: Acetic Acid,Water; 0 - 5 °C; 5 H,0 - 5 °C; 5 °C -> 10 °C2.2 Reagents: Potassium Carbonate Solvents: Water; Neutralized,5 - 10 °C
    标题:Optimization Of Synthetic Process Of Bendamustine
    作者:Cai,Zhan; Et Al
    参考文献:Yaoxue Shijian Zazhi 日期:2011 卷标:29(6) 页码:453-454
📜5-氨基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-丁酸乙酯置于氯化亚砜,Calcium Carbonate体系中,用 二氯甲烷,乙腈 作为反应溶剂,化学反应 6.0H,反应生成 5-[双(2-氯乙基)氨基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-丁酸乙酯
参考文献:Process For The Preparation Of Bendamustine Hydrochloride
标题:Process For The Preparation Of Bendamustine Hydrochloride
摘要:本发明涉及一种改进的苯达莫司汀合成工艺,特别是苯达莫司汀盐酸盐(化学式(vi))及其中间体1-甲基-5-[双(2-氯乙基)氨基]-1H-苯并咪唑-2-基]锂丁酸酯(化学式(v)),两者纯度≧99%,该工艺简单,方便,经济,不使用危险化学品且具有工业可行性.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9643932-B2
优先权日:2011-09-26
标 题:Process for the preparation of bendamustine hydrochloride
发明人：MISHRA BHUWAN BHASKAR; KACHHADIA NIKUNJ SHAMBHUBHAI; TOMAR VINOD SINGH; LAHIRI SASWATA
权利人:FRESENIUS KABI ONCOLOGY LTD
摘要:The present invention relates to an improved process for the synthesis of bendamustine, in particular, bendamustine hydrochloride of the formula (VI) and its intermediate 1-methyl-5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1H-benzimidazol-2-yl]lithium butanoate of formula (V), both having a purity of ≧99%, which is simple, convenient, economical, does not use hazardous chemicals and is industrially viable.

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合成参考文献


摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2007).
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