3-吡啶磺酸置于五氯化磷体系中,化学反应 2.0H,反应生成 吡啶-3-磺酰氯盐酸盐
参考文献:3-磺酰基-1-氨基-1-去硫脑.
标题:3-磺酰基-1-氨基-1-去硫脑.
摘要:1-Carba-1-Dethiacephalosporin框架的稳定性已允许在头孢烯领域合成因各种原因而无法使用的一系列3-磺酰基-1-Carba-1-Dethiacephems.已知的对硝基苄基7β-(苯氧基乙酰胺基)-3-[[((三氟甲基)磺酰基]氧基]-1-咔基-1-Dethia-3-Cephem-4-羧酸盐用作该系列化合物的前体.在乙腈或dmf中用各种亚磺酸盐置换烯醇三氟甲磺酸酯,并对中间体进行脱保护,得到7β-[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧基亚氨基)乙酰基]氨基]-3-[烷基(芳基)磺酰基]-1-Carba-1-Dethia-3-Cephem-4-羧酸.3-磺酰基-1-Carba-1-Dethiacephems对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均显示有效的活性.以下是3-环丙基砜的mic(微克/ Ml):金黄色葡萄球菌= 4,化脓链球菌= 1,流感嗜血杆菌= 0.25,大肠杆菌=
DOI:10.1021/jm00131A005