📜甲醇,2-氯-4-氟苯基乙酸置于硫酸体系中,用87%的收率获得2-氯-4-氟苯乙酸甲酯
参考文献:芳基氯化物分子内钯催化烷烃c-H芳基化
标题:芳基氯化物分子内钯催化烷烃c-H芳基化
摘要:描述了有效和通用的钯催化分子内 C(Sp(3))-H 芳基化(杂)芳基氯化物的第一个例子,产生了各种有价值的环丁烷,茚满,二氢吲哚,二氢苯并呋喃和茚满酮.芳基和杂芳基氯化物的使用通过促进反应底物的制备显着改善了 C(Sp(3))-H 芳基化的范围.仔细的优化研究表明,钯配体和碱/溶剂组合对于以高产率获得所需类别的产品至关重要.总体而言,采用 P(T)Bu(3),Pcyp(3) 或 Pcy(3) 作为钯配体和 K(2)Co(3)/dmf 或 Cs(2)Co(3) 的三组反应条件)/新戊酸/均三甲苯作为碱/溶剂组合允许使用此方法访问五种不同类别的产品.总共,已成功进行了 40 多个 Ch 芳基化实例.当底物中存在几种类型的 C(Sp(3))-H 键时,发现芳基化在初级 Ch 键与二级或三级位置发生区域选择性.此外,在存在几个主要 Ch 键的情况下,选择性趋势与钯环中间体的大小相关,五元环比六元
Doi:10.1021/ja1048847