📜5-Chloro-3-(4-(Methylsulfonyl)Phenyl)Pyridin-2-Ol置于copper(L) Iodide,四(三苯基膦)钯,Cesium Fluoride,三溴氧磷体系中,用 1,4-二氧六环 用作溶剂,化学反应 21.0H,反应生成依托度昔布杂质i
参考文献:一种依托考昔及其对照品5-氯-3-(4-(甲基磺酰基)苯基)-2,3-联吡啶的制备工艺
标题:一种依托考昔及其对照品5-氯-3-(4-(甲基磺酰基)苯基)-2,3-联吡啶的制备工艺
摘要:本发明公开了一种依托考昔及其对照品5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)‑2,3‑联吡啶的制备工艺.以5‑氯‑2‑羟基吡啶为原料,经取代反应得5‑氯‑3‑碘吡啶‑2‑醇;5‑氯‑3‑碘吡啶‑2‑醇经偶联反应得5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)吡啶‑2‑醇;5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)吡啶‑2‑醇经取代反应得到2‑溴‑5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)吡啶;2‑溴‑5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)吡啶经偶联反应得得目标产物依托考昔或其对照品5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)‑2,3‑联吡啶,总收率可达18%.此路线是一条新的用于合成依托考昔或其对照品5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)‑2,3‑联吡啶的工艺,填补了国内依托考昔对照品5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)‑2,3‑联吡啶合成方法的空白.