CAS: 173999-48-9; 5-Bromo-N-Ethylnicotinamide

相似化合物

303031-43-8 153435-68-8 1187386-41-9

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CAS号20826-04-4 5-溴烟酸 | CAS号75-04-7 乙胺

📜5-溴烟酸,乙胺置于n,N-二异丙基乙胺,N-[(Dimethylamino)-3-Oxo-1H-1,2,3-Triazolo[4,5-B]Pyridin-1-Yl-Methylene]-N-Methylmethanaminium Hexafluorophosphate体系中,用 二氯甲烷,四氢呋喃 用作溶剂,以80 %的收率获得5-溴吡啶-3-(N-乙基)甲酰胺
参考文献:野生型和看门人突变成纤维细胞生长因子受体 (Fgfr) 2/3 的有效和选择性抑制剂的发现
标题:野生型和看门人突变成纤维细胞生长因子受体 (Fgfr) 2/3 的有效和选择性抑制剂的发现
摘要:成纤维细胞生长因子受体 (Fgfr) 信号通路的上调与多种癌症类型有关,包括胆管癌和膀胱癌.因此,Fgfr 的小分子抑制已成为患有这些疾病的患者的有前途的疗法.第一代泛 Fgfr 抑制剂虽然非常有效,但有几个缺点.这些包括与治疗相关的高磷酸盐血症和突变激酶的效力显着丧失.在此,我们介绍了新型 Fgfr2/3 抑制剂的发现和优化,这些抑制剂在很大程度上保持了对常见网守突变体的效力,并且对 Fgfr1 具有出色的选择性.细致的构效关系 (Sar) 分析,基于结构的药物设计和药物化学原理的结合最终导致了化合物29,一种有效的选择性 Fgfr2/3 抑制剂,在大鼠体内具有出色的体外吸收,分布,代谢,排泄 (Adme) 和药代动力学.对一种密切相关的化合物进行的药效学研究表明,可以实现对下游 Erk 磷酸化的最大抑制,而对血清磷酸盐水平没有显着影响(相对于载体).
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.2C01366

专利信息

专利号:US-2006116519-A1
优先权日:2004-11-17
标 题:Synthesis of 5-bromo-4-methyl-pyridin-3-ylmethyl)-ethyl-carbamic acid tert-butyl ester
发明人：MA CHUNRONG; TIAN QINGPING
权利人:AGOURON PHARMA
摘要:The present invention relates to novel synthetic methods for the preparation of intermediates of 3{5-[3-(4,6-Difluoro-1H-benzoimidazol-2-yl)-1H-indazol-5-yl]4-methyl-pyridin-3-yl methyl}-ethyl-amine.

专利号:WO-2006054151-A1
优先权日:2004-11-17
标 题:Synthesis of 5-bromo-4-methyl-pyridin-3-ylmethyl)-ethyl-carbamic acid tert-butyl ester