CAS: 1152475-50-7; 2-Chloro-7-Iodo-5H-Pyrrolo[3,2-D]Pyrimidine
该化合物是一种环状循环化合物,其特点是其有引信的火花和火花环,有助于其独特的化学特性.环状系统中特定位置的氯和碘替代成分的存在,增强了其反应力和药用化学的潜在应用.该化合物一般在室温下是固体,可能表现出有机溶剂中的中等溶解性.其结构表明潜在的生物活动,使其对制药研究感兴趣,特别是新型治疗剂的开发.卤素子子子成分可影响该化合物的电子特性,稳定性和与生物目标的相互作用.此外,该化合物的分子框架可能允许各种合成的改变,从而有利于对结构-活性关系进行探索.与许多卤化化合物一样,应注意其因潜在的环境和健康影响而导致的处理和处置.
相似化合物
928840-99-7 1119280-66-8 1448695-71-3物理性质
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CAS号1119280-66-8 2-氯-5H-吡咯[3,2-d]嘧啶 | CAS号1152475-62-1 2-氯-7-碘-5-甲基-5H...合成工艺路线路线简述
📜2-氯-5H-吡咯并[3,2-D]嘧啶置于n-碘代丁二酰亚胺体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 17.0H,以67%的收率获得2-氯-7-碘-5H-吡咯并[3,2-D]嘧啶
参考文献:3-氰基-N-(3-(1-异丁酰基哌啶-4-基)-1-甲基-4-(三氟甲基)-1 H-吡咯并[2,3-B ]吡啶-5-基)苯甲酰胺的发现:有力,选择性和口服生物可用的视黄酸受体相关的孤儿受体c2反激动剂.
标题:3-氰基-N-(3-(1-异丁酰基哌啶-4-基)-1-甲基-4-(三氟甲基)-1 H-吡咯并[2,3-B ]吡啶-5-基)苯甲酰胺的发现:有力,选择性和口服生物可用的视黄酸受体相关的孤儿受体c2反激动剂.
摘要:核激素受体视黄酸受体相关的孤儿c2(rorc2,也称为rorγt)是治疗自身免疫性疾病的有希望的靶标.预期该受体的小分子反向激动剂会减少关键的促炎细胞因子il-17的产生.通过高通量筛选方法,我们鉴定了一种分子,该分子显示出对rorc2的有希望的结合亲和力,抑制th17细胞中il-17的产生以及对相关rora和rorb受体同工型的选择性.铅优化以提高这种命中的效力和代谢稳定性为重点,主要集中在两个关键设计策略上,即,通过提高亲脂性效率和结构指导的构象限制驱动的迭代优化,以实现最佳的基态能量学和最大化受体停留时间.N-(3-(1-异丁酰基哌啶-4-基)-1-甲基-4-(三氟甲基)-1 H-吡咯并[2,3-B ]吡啶-5-基)苯甲酰胺为强效且选择性的rorc2逆激动剂,在临床前体内动物模型中,口服给药后表现出非常好的代谢稳定性,口服生物利用度以及降低il-17水平和皮肤炎症的能力.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.8B00392
