氰乙酸乙酯,2-溴-1,1-二乙氧基乙烷置于potassium Carbonate体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,以78%的收率获得产物2-氰基-4,4-二乙氧基丁酸乙酯
参考文献:一些新型三环吡咯并[3,2-E]四唑并[1,5-C]嘧啶衍生物作为潜在抗结核药物的合成和生物学评价
标题:一些新型三环吡咯并[3,2-E]四唑并[1,5-C]嘧啶衍生物作为潜在抗结核药物的合成和生物学评价
摘要:合成了一系列新的三环吡咯并[3,2-E]四唑并[1,5-C]嘧啶8A-L,并通过ir,NMR(1H和13C)和质谱分析进行表征.使用已建立的 Xtt 还原甲萘醌测定 (Xrma) 检查新合成的化合物 8A-L 对结核分枝杆菌 (Mtb) H37Ra 的体外抗结核活性.标题化合物表现出的最小抑制浓度 (Mic90) 范围为 0.09 至 >30 μg/ml.进一步证实了五种化合物 (8C,8I-L) 对 Mtb 的剂量依赖性作用.这些化合物在 Thp-1 感染模型中进行了评估,其中 8I (Mic90 = 0.35 μg/ml),8J (Mic90 = 1.17 μg/ml),8K (Mic90 = 2.38 μg/ml) 和 8L (Mic90 = 1.17 μg) /ml) 表现出显着的抗结核活性.所有离体活性化合物对人类癌细胞系 Hela,Mcf-7 和 Thp-1 均显示出微不足道
DOI:10.1002/ardp.201800040