📜(2S,3S,4R,5S,6R)-2-(Acetoxymethyl)-6-(((E)-3-Ethylidene-4-(2-(4-Hydroxyphenethoxy)-2-Oxoethyl)-5-(Methoxycarbonyl)-3,4-Dihydro-2H-Pyran-2-yl)Oxy)Tetrahydro-2H-Pyran-3,4,5-Triyl Triacetate置于二乙胺体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 6.0H,以71%的收率获得女贞甙
参考文献:橄榄苦苷的新半合成类似物在体外和体内显示出改善的抗癌活性
标题:橄榄苦苷的新半合成类似物在体外和体内显示出改善的抗癌活性
摘要:橄榄苦苷是存在于橄榄果实和叶子中的一种糖基化的类花生油.由于橄榄苦苷具有广泛的生物学活性,包括抗癌特性,因此在过去的20年中受到了科学的关注.富含橄榄苦苷的橄榄叶提取物对一系列人类癌细胞系的有希望的抗增殖活性,促使我们着手合成橄榄苦苷的51个类似物.在对雌激素受体阴性乳腺癌细胞株skbr3进行初步筛选后,显示7种类似物显示出明显的细胞毒性,并进一步针对6种其他实体肿瘤衍生和白血病细胞株进行了测试.选择具有最有前途的抗肿瘤活性的类似物(24)进行更详细的研究.24在接近其最大抑制浓度一半的浓度下进行测试时,对健康献血者的外周血单核细胞无毒.在荷黑素瘤小鼠体内给予24只可导致肿瘤大小以剂量依赖性方式减少,并诱导抗黑素瘤反应性免疫反应.我们的结果表明,从橄榄苦苷的初始结构中出现的类似物24代表了有希望的进一步优化的先导结构.
Doi:10.1016/j.Ejmech.2017.05.029