2-乙酰氧基甲基-3-氟-吡啶置于sodium Hydroxide,氯化亚砜体系中,用 甲醇,二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 4.0H,反应生成2-氯甲基-3-氟吡啶
参考文献:2-[((2-吡啶基甲基)亚磺酰基]-1H-噻吩并[3,4-D]咪唑.一类新型的胃h + / K(+)-Atpase抑制剂.
标题:2-[((2-吡啶基甲基)亚磺酰基]-1H-噻吩并[3,4-D]咪唑.一类新型的胃h + / K(+)-Atpase抑制剂.
摘要:合成2-[((2-吡啶基甲基)亚磺酰基]噻吩并咪唑类化合物,并研究其作为胃h + / K(+)-Atpase的潜在抑制剂.已发现两种可能的噻吩并咪唑系列的[3,4-D]异构体在体外和体内都是有效的胃酸分泌抑制剂.结构活性关系表明,特别是在吡啶部分的4位具有额外的电子要求特性的亲脂性烷氧基,苄氧基和苯氧基取代基与未取代的噻吩并[3,4-D]咪唑结合会导致具有高活性的化合物.非常好的化学稳定性.噻吩并[3,4-D]咪唑部分的各种取代方式导致较低的生物活性.选择了七氟丁氧基衍生物萨维拉唑(hoe 731,5D)进行进一步开发,目前正在临床评估中.
Doi:10.1021/jm00081A004