CAS: 827-88-3; Cyclopropyl(4-Fluorophenyl)Methanol

该化合物是一种氟芳醇,其特点是环丙基替代成分,为合成化学和药用化学应用提供了独特的结构动力,其组合为一个氟苯基组和一个环丙基环,可以增强消毒和电子特性,使其成为开发药品,农用化学品和特殊材料的宝贵中间体;氟丙烯原子的存在可提高代谢稳定性和生物活性化合物的结合性,而环丙基组则有助于形成相容的僵硬性.这一化合物在交叉组合反应,不对称合成和作为手工业建筑块方面特别有用.高纯度和定义明确的立体化学确保研究和工业应用的再生性.

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CAS号23719-80-4 环丙基溴化镁 | CAS号459-57-4 对氟苯甲醛 | CAS号772-31-6 4-氟苯基环丙基甲酮 | CAS号462-06-6 氟苯

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Alpha-Cyclopropyl-4-Fluorobenzyl Alcohol 主要起始原料 Cyclopropyl 4-Fluorophenyl Ketone
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Cyclopropyl 4-Fluorophenyl Ketone
📜4-氟苯基环丙基甲酮置于sodium Tetrahydroborate体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,化学反应 5.0H,以99%的收率获得产物α-环丙基-4-氟苯甲醇
参考文献:氟哌啶醇类似物在人多巴胺d2受体上的结构动力学分析.
标题:氟哌啶醇类似物在人多巴胺d2受体上的结构动力学分析.
摘要:氟哌啶醇是一种典型的抗精神病药物(apd),与非典型apd(例如氯氮平)相比,其锥体束外副作用(eps)和高泌乳素血症的风险增加.两种药物都是多巴胺d 2受体(d 2 R)拮抗剂,具有相反的动力学特征.氟哌啶醇在d 2 R处显示快速缔合/缓慢解离,而氯氮平显示相对较慢的缔合/快速解离.最近,我们提供了证据,从d 2 R缓慢解离可预测高泌乳素血症,而快速结合可预测eps.不幸的是,氯氮平可引起严重的副作用,而与d 2 R作用无关.我们的结果表明d 2的最佳动力学曲线避免eps的r拮抗剂apd.为了开始研究该假设,我们进行了氟哌啶醇的结构动力学关系研究,并发现微妙的结构修饰会显着改变结合动力学速率常数,从而提供具有氯氮平样动力学特征的化合物.因此,这些动力学参数的优化可以允许开发基于氟哌啶醇支架的具有改善的副作用特征的新型apd.
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.9B00864

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合成参考文献


摘要:Braun, M., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2017) 1, 461.
摘要:De Wildeman, S.; Sereinig, N., Science of Synthesis: Stereoselective Synthesis, (2011) 2, 166.
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