CAS: 79617-96-2; Sertraline

该化合物是一种四氢甲苯衍生物,具有3,4-二氯苯替代物和甲基胺组,其立体特性(1S,4S)配置确保精确的分子相互作用,使其对药理学和化学研究很有价值.该化合物的硬四氢甲二烯剑,加上电排氯原子,增强了其作为胶合体或药用化学中间体的潜力.N-甲基胺混合物进一步有助于其再活性,允许有选择的修改.该化合物特别有助于针对中央...

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CAS号79560-20-6 萘亚胺 | CAS号79559-97-0 盐酸舍曲林 | CAS号1186422-36-5 4(S)-(3,4-dichl... | CAS号4229-44-1 N-甲基羟胺盐酸盐 | CAS号79560-19-3 4-(3,4-二氯苯基)-1-四氢萘酮 | CAS号234448-58-9 (S)-N-(2-(1-(3,... | CAS号79559-97-0 盐酸舍曲林

合成工艺路线路线简述

  • 140631-53-4 = 79617-96-2 + 91797-60-3 + 79951-46-5 + 79617-98-4
    反应条件:1.1 Reagents: (-)-Mandelic Acid Solvents: Toluene; Heated; Cooled1.2 Reagents: Ammonia Catalysts: Di-μ-Iododiiodobis[(1,2,3,4,5-η)-1,2,3,4,5-Pentamethyl-2,4-Cyclopentadien-1-Yl]D...; 8 H,80 °C; 80 °C -> Rt; 6 H,Rt1.3 Catalysts: Potassium Tert-Butoxide Solvents: Toluene,Water; 1 H,Reflux; Reflux -> Rt
    标题:A Low-Waste Process To Sertraline By Diastereomeric Crystal Resolution And Waste Isomer Racemization
    作者:Blacker,A. John; Brown,Stuart; Clique,Blandine; Gourlay,Brian; Headley,Catherine E.; Et Al
    参考文献:Organic Process Research & Development 日期:2009 卷标:13(6) 页码:1370-1378]

    79560-20-6 = 79617-96-2 + 1042418-90-5 + 91797-60-3 + 79951-46-5 + 79617-98-4
    反应条件:1.1 Catalysts: Calcium Carbonate,Palladium Solvents: Tetrahydrofuran,Carbon Dioxide; 175 Bar,120 °C
    标题:Continuous Flow Hydrogenation Of A Pharmaceutical Intermediate,[4-(3,4-Dichlorophenyl)-3,4-Dihydro-2H-Naphthalenyidene]-Methylamine,In Supercritical Carbon Dioxide
    作者:Clark,Peter; Poliakoff,Martyn; Wells,Andy
    参考文献:Advanced Synthesis & Catalysis 日期:2007 卷标:349 页码:2655-2659
Cis-(1S,4S)-N-(Tert-Butoxycarbonyl)-N-Methyl-4-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-Tetrahydro-1-Naphthalenamine置于三氟乙酸体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 1.0H,以85%的收率获得产物舍曲林
参考文献:An Expedient Total Synthesis Of Cis-(+)-Sertraline From D-Phenylglycine
标题:An Expedient Total Synthesis Of Cis-(+)-Sertraline From D-Phenylglycine
摘要:An Efficient And Practical Total Synthesis Of Cis-(+)-Sertraline Is Developed Involving Intramolecular Friedel-Crafts Cyclization Of An Appropriately Tailored D-Phenylglycine. (C) 2000 Elsevier Science Ltd. All Rights Reserved.
DOI:10.1016/s0040-4020(99)01067-4

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主要参考文献


1: DeVane CL, Liston HL, Markowitz JS. Clinical pharmacokinetics of sertraline. Clin Pharmacokinet. 2002;41(15):1247-66. doi: 10.2165/00003088-200241150-00002. (4):CD006117. doi: 10.1002/14651858.CD006117.pub4.
3: Cuomo A, Maina G, Neal SM, De Montis G, Rosso G, Scheggi S, Beccarini Crescenzi B, Bolognesi S, Goracci A, Coluccia A, Ferretti F, Fagiolini A. Using sertraline in postpartum and breastfeeding: balancing risks and benefits. Expert Opin Drug Saf. 2018 Jul;17(7):719-725. doi: 10.1080/14740338.2018.1491546. Epub 2018 Jul 5. 359(26):2753-66. doi: 10.1056/NEJMoa0804633. Epub 2008 Oct 30. Erratum in: N Engl J Med. 2013 Jan 31;368(5):490.
5: Pediatric OCD Treatment Study (POTS) Team. Cognitive-behavior therapy, sertraline, and their combination for children and adolescents with obsessive- compulsive disorder: the Pediatric OCD Treatment Study (POTS) randomized controlled trial. JAMA. 2004 Oct 27;292(16):1969-76. doi: 10.1001/jama.292.16.1969. 38(8):1695.e5-1695.e6. doi: 10.1016/j.ajem.2019.158487. Epub 2019 Nov 16.
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