📜Cozaar置于盐酸,叠氮磷酸二苯酯,三乙胺体系中,用 四氢呋喃,1,4-二氧六环,甲醇,水 作为反应溶剂,化学反应 65.0H,反应生成 氯沙坦杂质21
参考文献:[18F]Fetlos 和 [18F]Ambf3Los 作为用于血管紧张素 Ii 1 型受体分子成像的新型 18F 标记氯沙坦衍生物的合成和评价
标题:[18F]Fetlos 和 [18F]Ambf3Los 作为用于血管紧张素 Ii 1 型受体分子成像的新型 18F 标记氯沙坦衍生物的合成和评价
摘要:氯沙坦通过选择性阻断调节肾素-血管紧张素系统 (Ras) 的血管紧张素 Ii 1 型受体 (At1R) 被广泛用于临床治疗心血管相关疾病.因此,使用正电子发射断层扫描 (Pet) 监测 At1R 的生理和病理生物分布可能是评估 Ras 功能的宝贵工具.在此,我们描述了两种新型氯沙坦衍生物 Pet 示踪剂 [18F] 氟乙基-氯沙坦 ([18F]Fetlos) 和 [18F] 氨甲基三氟硼酸盐-氯沙坦 ([18F]Ambf3Los) 的合成和表征.[18F]Fetlos 是通过氯沙坦钾的 18F-氟烷基化使用辅基 2-[18F] 甲苯磺酸氟乙酯进行放射性标记的;而 [18F]Ambf3Los 是在一步 18F-19F 同位素交换反应后制备的,总产率为 2.7 +/-0.9% 和 11 +/-4%,分别具有高放射化学纯度(> 95%).与 Fetlos (Ki 2000 Nm) 不同,表达 At1R
DOI:10.3390/molecules25081872