CAS: 139755-91-2; 5-(2-Hydroxy-5-((4-Methylpiperazin-1-yl)Sulfonyl)Phenyl)-1-Methyl-3-Propyl-1H-Pyrazolo[4,3-D]Pyrimidin-7(6H)-One

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合成工艺路线路线简述

    📜2-Hydroxy-5-(4-Methylpiperazin-1-Ylsulphonyl)Benzoic Acid置于1-羟基苯并三唑,N,N'-二环己基碳二亚胺,Sodium Hydroxide体系中,用 二氯甲烷,二乙二醇 用作溶剂,化学反应生成西地那非杂质c
    参考文献:柠檬酸西地那非的合成及与工艺有关的杂质
    标题:柠檬酸西地那非的合成及与工艺有关的杂质
    摘要:通过5-[2-羟基-5-(4-甲基哌嗪-1-基磺酰基)苯基]-1-甲基-3-正丙基-1,6-二氢-7H-吡唑并-的o-烷基化合成西地那非[4,3-D]嘧啶-7-1 8被证明是困难的,因为同时发生了嘧啶部分的烷基化.选择性的o-烷基化是通过dcc辅助碳酸酯9的脱羧醚化进行的.
    Doi:10.2174/157017811799304304

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-5719283-A
    优先权日:1990-06-20
    标 题:Intermediates useful in the synthesis of pyrazolopyrimidinone antianginal agents
    发明人:BELL ANDREW SIMON; BROWN DAVID; TERRETT NICHOLAS KENNETH
    权利人:PFIZER
    摘要:Compounds of the formula ##STR1## wherein R 1 is H, C 1 -C 3 alkyl, C 3 -C 5 cycloalkyl or C 1 -C 3 perfluoroalkyl; n R 2 is H, C 1 -C 6 alkyl optionally substituted by OH, C 1 -C 3 alkoxy or C 3 -C 6 cycloalkyl, or C 1 -C 3 perfluoroalkyl; n R 3 is H, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 6 alkenyl, C 3 -C 6 alkynyl, C 3 -C 7 cycloalkyl, C 1 -C 6 perfluoroalkyl or (C 3 -C 6 cycloalkyl)C 1 -C 6 alkyl; n and Y is chloro, bromo, or fluoro. n The above compounds are intermediates useful in the synthesis of certain pyrazolopyrimidinones which inhibit cyclic guanosine 3', 5'-monophosphate phosphodiesterase.

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