CAS: 672-47-9; 2-(Trifluoromethyl)Pyrimidine-4,6-Diol

该化合物是一种氟丙酰衍生物,由于存在三氟甲基组和氢氧基替代物,具有明显的化学特性,该化合物对制药和农用化学研究感兴趣,其结构特征有助于提高代谢稳定性和生物利用率.三氟甲基组改善了脂性和电子提取效应,而二醇功能提供了进一步衍生的潜力.其应用包括作为生物活性分子合成的关键中间体,特别是在酶抑制剂和抗微生物剂的开发中.该化合物的界定明确的再活动特征使其成为药用化学和物质科学中有价值的建筑块.

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合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2-(Trifluoromethyl)Pyrimidine-4,6-Diol 主要起始原料 Malonamide And Ethyl Trifluoroacetate
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Malonamide 和 Ethyl Trifluoroacetate
📜丙二酰胺,三氟乙酸乙酯置于sodium Ethanolate体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应生成 2-三氟甲基-4,6-二羟基嘧啶
参考文献:用于治疗血脂异常的强效烟酸受体激动剂的发现
标题:用于治疗血脂异常的强效烟酸受体激动剂的发现
摘要:数十年来,烟酸已在临床上用于控制血清脂蛋白.烟酸降低极低密度脂蛋白(vldl)-胆固醇,低密度脂蛋白(ldl)-胆固醇和脂蛋白-A(lpa),对升高高密度脂蛋白(hdl)-胆固醇也有效.然而,烟酸在临床使用中具有多种副作用.最显着的是上半身和面部强烈的皮肤血管舒张"潮红".我们发现吡喃并嘧啶二酮系列是烟酸受体激动剂.该系列中一种有效的烟酸受体激动剂 {5-(3-Cyclopropylpropyl)-2-(Difluoromethyl)-3 H-Pyrano[2,3-D]Pyrimidine-4,7-Dione},可减少狗的潮红副作用被识别.
DOI:10.1021/ml100251U

海关参考信息

专利信息


专利号:US-4963678-A
优先权日:1989-10-27
标题 :Process for large-scale production of BMY 21502
发明人:MADDING GARY D; MINIELLI JOSEPH L; MATTSON RONALD J
权利人:BRISTOL MYERS SQUIBB CO
摘要:An improved process, suitable for adaption to large-scale manufacture for synthesis of the cerebral function enhancing agent BMY 21502.

专利号:CN-119638635-A
优先权日:2024-12-10
标 题 :Synthesis method of compound 4-hydroxy-2-trifluoromethyl pyrimidine

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