CAS: 3466-23-7; Dehydrodeguelin

该化合物是一个复杂的有机化合物,其特征是多环结构,包括铬和丙烯酸;该化合物通常具有一系列化学特性,包括有机溶剂中的溶性以及由于存在甲氧基组和碳基功能而具有的潜在再活动性;它可能显示生物活动,引起对医药化学和药理学的兴趣;多芳香环的存在有助于其稳定性和欧元叠叠互动的潜力;此外,该化合物的结构表明它可能参与各种化学反应,例如,根据条件,电子生物替代或核循环添加;其功能组的独特安排也可能影响其光学特性,使它成为光化学或材料科学研究的候选对象;

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CAS号522-17-8 Deguelin | CAS号83-79-4 鱼藤酮 | CAS号70191-70-7 (6aS,12aS)-8-(4... | CAS号70191-71-8 Rotenonic acid

合成工艺路线路线简述

    📜Rotenonic Acid置于苯基氯化硒,碘,Sodium Acetate体系中,用 乙醇,二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 13.17H,反应生成 去氢鱼藤素
    参考文献:靶向增殖和血管反应生成的新型基于deguelin的热休克蛋白90(hsp90)抑制剂的设计,合成和生物学评估
    标题:靶向增殖和血管反应生成的新型基于deguelin的热休克蛋白90(hsp90)抑制剂的设计,合成和生物学评估
    摘要:Deguelin在多种转化细胞和癌细胞中均表现出强大的凋亡和抗血管反应生成活性.在许多人类癌症的异种移植肿瘤模型中,Deguelin还显示出强大的肿瘤抑制作用.我们的初步研究证实,地精蛋白会破坏atp与hsp90的结合,从而诱导其客户蛋白(如hif-1α)的不稳定.有趣的是,与大多数hsp90抑制剂不同,荧光探针测定法揭示了deguelin及其类似物不与atp结合到hsp90的n末端竞争.为了确定地精蛋白对其hsp90的有效抑制作用及其抗增殖和抗血管反应生成活性的关键部分,我们建立了地精蛋白的结构-活性关系(sar).在这些研究过程中,我们确定了一系列新颖有效的hsp90抑制剂.特别是类似物54和69,B环和c环截短的化合物在h1299细胞系中表现出优异的抗增殖活性,Ic 50分别为140和490 Nm,在斑马鱼胚胎中的抗血管反应生成活性呈剂量依赖性(0.25-1.25). (μm).
    DOI:10.1021/jm301488Q

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    合成参考文献


    参考文献:10.1021/np010126p
    摘要:Takashima J, Chiba N, Yoneda K, Ohsaki A. Derrisin, a New Rotenoid from Derris malaccensis Plain and Anti-Helicobacter pylori Activity of Its Related Constituents. J. Nat. Prod. 2002 Mar 15;65(4):611–3. doi: 10.1021/np010126p.
    参考文献:10.1021/acs.jnatprod.5b00753
    摘要:Henrich CJ, Cartner LK, Wilson JA, Fuller RW, Rizzo AE, Reilly KM, McMahon JB, Gustafson KR. Deguelins, Natural Product Modulators of NF1-Defective Astrocytoma Cell Growth Identified by High-Throughput Screening of Partially Purified Natural Product Extracts. J. Nat. Prod. 2015 Oct 15;78(11):2776–81. doi: 10.1021/acs.jnatprod.5b00753.
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