📜氯甲酸-9-芴基甲酯,甲酪氨酸置于sodium Hydroxide体系中,用 乙腈 用作溶剂,化学反应 3.0H,以100%的收率获得fmoc-α-甲基-L-酪氨酸
参考文献:含有磷酸酪氨酸和相邻的αme-磷酸酪氨酸或其模拟物的小肽,是grb2 Sh2结构域的高效抑制剂.
标题:含有磷酸酪氨酸和相邻的αme-磷酸酪氨酸或其模拟物的小肽,是grb2 Sh2结构域的高效抑制剂.
摘要:合成了一系列序列为maz-Ptyr-Xaa-Asn-Nh(2)的小肽,其中xaa表示α-甲基磷酸酪氨酸或其羧基模拟物,作为grb2 Sh2域的抑制剂.具有(aa-Me)ptyr作为xaa的肽3对grb2的亲和力最高(k(d)= 3 +/-1 Nm),迄今为止显示出最佳的抑制活性(ic(50)= 11 +/-1 Nm )以取代elisa测试中的pspyvnvqn-Grb2相互作用.具有(alpha-Me)tyr,(alpha-Me)phe(4-Co(2)h)或(alpha-Me)phe(4-Ch(2)co(2)h)的肽的较低亲和力xaa证明了在py + 1位置带有双电荷的磷酸基团的重要性.分子建模显示了由(alpha-Me)ptyr残基与grb2 Sh2域提供的其他氢键相互作用.因此,这些结果表明,疏水性py + 1残基的作用
Doi:10.1021/jm9911074