CAS: 138112-76-2; Agomelatine

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CAS号108-24-7 乙酸酐 | CAS号138113-08-3 2-(7-甲氧基萘-1-基)乙腈 | CAS号138113-09-4 7-甲氧基-1-萘乙胺 | CAS号1352139-51-5 N-(2-(7-甲氧基-3,4... | CAS号139525-77-2 2-(7-甲氧基萘-1-基)乙胺盐酸盐 | CAS号75-36-5 乙酰氯 | CAS号77-78-1 硫酸二甲酯 | CAS号152302-45-9 N-(2-(7-羟基萘-1-基... | CAS号152302-45-9 N-(2-(7-羟基萘-1-基... | CAS号686319-38-0 N-[2-(3-bromo-7...

合成工艺路线路线简述

    N-[2-(1-Hydroxyl-7-Methoxy-1,2,3,4-Tetrahydro-Naphthalen-1-yl)Ethyl]-Acetamide置于盐酸,2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌体系中,用 二氯甲烷,水,乙酸乙酯 用作溶剂,化学反应 2.0H,反应生成阿戈美拉汀
    参考文献:Agomelatine Intermediates And Preparation Method Thereof
    标题:Agomelatine Intermediates And Preparation Method Thereof
    摘要:本发明涉及用于制备阿戈美拉汀的中间化合物及其制备方法.本发明用于制备阿戈美拉汀的中间体是以下式子中的化合物a.同时提供了两种新的中间化合物.当我们使用这些新的中间化合物来制备阿戈美拉汀时,操作简单,控制非常好,纯度高,无需如精馏和柱层析分离等复杂操作,适合工业生产.同时,这两种新中间体本身的制备方法简单且产率高,只需使用最常用的7-甲氧基四氢萘作为原始起始材料,经过一步反应即可获得中间体,然后再进行一步将中间体化合物转化为所需的产品阿戈美拉汀.与以往制备阿戈美拉汀的技术相比,本发明的反应过程大大简化,反应产率提高,克服了以往方法中净化困难的问题.通常情况下,本发明的收率超过70%.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-7479569-B2
    优先权日:2004-02-13
    标题:Process for the synthesis of (7-methoxy-3,4-dihydro-1-naphthalenyl) acetonitrile and its application in the synthesis of agomelatine
    发明人:SOUVIE JEAN-CLAUDE; GONZALEZ BLANCO ISAAC
    权利人:SERVIER LAB
    摘要:A process for the industrial synthesis of the compound of formula (I) n nApplication in the synthesis of agomelatine.

    专利号:US-8436206-B2
    优先权日:2007-08-03
    标 题:Process for the synthesis of (7-methoxy-1-naphthyl) acetonitrile and application in the synthesis of agomelatine
    发明人:DUBUFFET THIERRY; LECOUVE JEAN-PIERRE; HERMET JEAN-PAUL
    权利人:DUBUFFET THIERRY; LECOUVE JEAN-PIERRE; HERMET JEAN-PAUL; SERVIER LAB
    摘要:Process for the industrial synthesis of the compound of formula (I) n nApplication of such process in the synthesis of agomelatine.

    专利号:US-7994359-B2
    优先权日:2004-02-13
    标题:Process for the synthesis of (7-methoxy-1-naphthyl) acetonitrile and its application in the synthesis of agomelatine
    发明人:SOUVIE JEAN-CLAUDE; BLANCO ISAAC GONZALEZ
    权利人:SERVIER LAB
    摘要:A process for the industrial synthesis of the compound of formula (I) n nApplication in the synthesis of agomelatine.

    专利号:US-7999129-B2
    优先权日:2004-02-13
    标 题:Process for the synthesis of (7-methoxy-1-naphthyl) acetonitrile and its application in the synthesis of agomelatine
    发明人:SOUVIE JEAN-CLAUDE; BLANCO ISAAC GONZALEZ
    权利人:SERVIER LAB
    摘要:A process for the industrial synthesis of the compound of formula (I) n nApplication in the synthesis of agomelatine.

    专利号:US-9701608-B2
    优先权日:2013-12-05
    标题 :Process for the synthesis of 7-methoxy-naphthalene-1-carbaldehyde and application in the synthesis of agomelatine
    发明人:BRIERE JEAN-FRANÇOÃ?S; LEBEUF RAPHAËL; LEVACHER VINCENT; HARDOUIN CHRISTOPHE; LECOUVE JEAN-PIERRE
    权利人:SERVIER LAB; LES LABORATORIES SERVIER
    摘要:Process for the industrial synthesis of the compound of formula (I):

    专利号:US-8871975-B2
    优先权日:2011-01-05
    标题 :Process for the synthesis of agomelatine
    发明人:ZARD SAMIR; SIRE BÉATRICE; BOUMEDIENE MEHDI
    权利人:ZARD SAMIR; SIRE BÉATRICE; BOUMEDIENE MEHDI; SERVIER LAB
    摘要:Process for the industrial synthesis of the compound of formula (I)
    浙江天台药业股份有限公司
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    手机:17301516125
    传真:0519-88828412;88256855
    邮箱:wxt@czpharma.com,dengxian@czpharma.com,zhangxinchun@czpharma.com
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    主要参考文献


    1: Kumar H, Sharma BM, Sharma B. Benefits of agomelatine in behavioral, neurochemical and blood brain barrier alterations in prenatal valproic acid induced autism spectrum disorder. Neurochem Int. 2015 Oct 20. pii: S0197-0186(15)30057-7. doi: 10.1016/j.neuint.2015.10.007. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.jchromb.2015.09.018. Epub 2015 Sep 18. doi: 10.1177/2045125315584869.
    6: Montejo AL, Deakin J, Gaillard R, Harmer C, Meyniel F, Jabourian A, Gabriel C, Gruget C, Klinge C, MacFayden C, Milligan H, Mullings E, Goodwin G. Better sexual acceptability of agomelatine (25 and 50 mg) compared to escitalopram (20 mg) in healthy volunteers. A 9-week, placebo-controlled study using the PRSexDQ scale. J Psychopharmacol. 2015 Oct;29(10):1119-28. doi: 10.1177/0269881115599385. Epub 2015 Aug 12. doi: 10.7860/JCDR/2015/12371.6092. Epub 2015 Jun 1.
    8: Yeh TC, Kao LC, Tzeng NS, Kuo TB, Huang SY, Chang CC, Chang HA. Heart rate variability in major depressive disorder and after antidepressant treatment with agomelatine and paroxetine: Findings from the Taiwan Study of Depression and Anxiety (TAISDA). Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2016 Jan 4;64:60-7. doi: 10.1016/j.pnpbp.2015.07.007. Epub 2015 Jul 26. Hungarian. doi: 10.1177/0269881115592341. Epub 2015 Jul 14.

    合成参考文献


    参考文献:10.1186/1744-859x-9-3|10.1186/1744-859x-9-s1-s226
    摘要:Fountoulakis KN. Disruption of biological rhythms as a core problem and therapeutic target in mood disorders: the emerging concept of "Rhythm-regulators". Annals of General Psychiatry. 2010 Apr 22;9(Suppl 1):s226. doi: 10.1186/1744-859x-9-s1-s226.
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