CAS: 1015787-98-0; 5-((2,4-Diaminopyrimidin-5-yl)Oxy)-4-Isopropyl-2-Methoxybenzenesulfonamide

该化合物是其分子重量相对较低,具有具体的结构特征,能够与P2X3受体进行互动;该化合物经历了各种临床试验,以评估其功效和安全状况,显示出在不与其他咳嗽抑制剂经常相关的镇静剂影响的情况下减少咳嗽症状的希望;与许多药剂一样,其发展包括广泛研究止咳药性,新陈代谢以及确保其治疗可行性的潜在副作用.

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5-(2,4-Diamino-Pyrimidin-5-Yloxy)-4-Isopropyl-2-Methoxy-Benzenesulfonyl Chloride 865305-61-9
5-(2-异丙基-4-甲氧基苯氧基)嘧啶-2,4-二胺 5-(2-Isopropyl-4-Methoxyphenoxy)Pyrimidine-2,4-Diamine 865304-71-8

合成工艺路线路线简述

    5-(2,4-Diamino-Pyrimidin-5-Yloxy)-4-Isopropyl-2-Methoxy-Benzenesulfonyl Chloride置于氨,盐酸,水体系中,用 环丁砜,甲醇,乙醇,水 用作溶剂,化学反应 18.0H,反应生成Af-219或mk-7264
    参考文献:Process For Synthesis Of Phenoxy Diaminopyrimidine Derivatives
    标题:Process For Synthesis Of Phenoxy Diaminopyrimidine Derivatives
    摘要:一种制备化合物的方法,其化学式为kor或其盐或溶剂合物,其中r1如本文所定义,该方法包括处理化合物的方法,其化学式为jor或其盐或溶剂合物,使用氨来形成化合物的方法.

    专利信息


    专利号:US-11584724-B2
    优先权日:2018-04-23
    标 题:Process for synthesis of a phenoxy diaminopyrimidine compound
    发明人:MALONEY KEVIN M; BASU KALLOL; DI MASO MICHAEL JAMES; HUMPHREY GUY R; LEE ALFRED Y; PENG FENG; REN HONG; ZHANG SIWEI
    权利人:MERCK SHARP & DOHME; WERTHENSTEIN BIOPHARMA GMBH; MERCK SHARP & DOHME LLC
    摘要:Disclosed herein is a novel process for preparing Compound A free base, 5-((2,4-diaminopyrimidin-5-yl)oxy)-4-iso-propyl-2-methoxybenzenesulfonamide, and a citrate salt of Compound A with simplified chemistry and a high overall yield: Compound A. In one embodiment, the overall yield from the starting material 2-isopropylphenol to Compound A citrate salt is greater than 50%. In another embodiment, the overall yield is greater than 60%. Also disclosed herein are novel salts and solvates of Compound A.

    专利号:US-9643934-B2
    优先权日:2006-10-04
    标 题:Process for synthesis of phenoxy diaminopyrimidine derivatives
    发明人:DVORAK CHARLES ALOIS; GREEN KEENA LYNN; LEE GARY R
    权利人:ROCHE PALO ALTO LLC
    摘要:A method for preparing a compound of formula k n n n n n n n n n n n n or a salt or solvate thereof,n wherein R 1 is as defined herein, n n the method comprising treating a compound of formula j n n n n n n n n n n n n n n n n or a salt or solvate thereof, n with ammonia, to form the compound of formula k.

    专利号:MX-2020011258-A
    优先权日:2018-04-23
    标题:NOVEL PROCESS FOR SYNTHESIS OF A COMPOUND OF PHENOXY DIAMINOPYRIMIDINE.

    专利号:BR-112020020549-A2
    优先权日:2018-04-23
    标 题 :NEW PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF A DIAMINOPYRIMIDINE PHENOXY COMPOUND

    专利号:US-8580960-B2
    优先权日:2006-10-04
    标题:Process for synthesis of phenoxy diaminopyrimidine derivatives

    专利号:US-2008086004-A1
    优先权日:2006-10-04
    标题 :Process for synthesis of phenoxy diaminopyrimidine derivatives
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    主要参考文献


    1: Wang J, Wang Y, Cui WW, Huang Y, Yang Y, Liu Y, Zhao WS, Cheng XY, Sun WS, Cao P, Zhu MX, Wang R, Hattori M, Yu Y. Druggable negative allosteric site of P2X3 receptors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 May 8;115(19):4939-4944. doi: 10.1073/pnas.1800907115. Epub 2018 Apr 19.
    2: Burnstock G. The therapeutic potential of purinergic signalling. Biochem Pharmacol. 2018 May;151:157-165. doi: 10.1016/j.bcp.2017.07.016. Epub 2017 Jul 21. Review. doi: 10.1038/nbt0916-900. doi: 10.1016/S0140-6736(14)61255-1. Epub 2014 Nov 25. doi: 10.3978/j.issn.2072-1439.2014.08.40. Review.
    6: Ochoa-Cortes F, Liñán-Rico A, Jacobson KA, Christofi FL. Potential for developing purinergic drugs for gastrointestinal diseases. Inflamm Bowel Dis. 2014 Jul;20(7):1259-87. doi: 10.1097/MIB.0000000000000047. Review.

    合成参考文献


    摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2025).
    参考文献:10.1097/mib.0000000000000047
    摘要:Ochoa-Cortes F, Liñán-Rico A, Jacobson KA, Christofi FL. Potential for Developing Purinergic Drugs for Gastrointestinal Diseases. Inflammatory Bowel Diseases. 2014 Jul;20(7):1259–87. doi: 10.1097/mib.0000000000000047.
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