CAS: 87239-81-4; (6R,7R)-1-((Isopropoxycarbonyl)Oxy)Ethyl 7-((Z)-2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-(Methoxyimino)Acetamido)-3-(Methoxymethyl)-8-Oxo-5-Thia-1-Azabicyclo[4.2.0]Oct-2-Ene-2-Carboxylate

该化合物是一种主要用于治疗细菌感染的广谱胸腺素抗生素,是一种治疗细菌传染病的药物,是一种药物,是指经管后转化成活性形式,即食道菌,该化合物对各种乙状乳腺表现出高度稳定,这些乙状腺是某些细菌为抵抗抗生菌行动而生产的酶.Cefpodoxime proxetil对一系列成腺阳性和抗性细菌有效,适合治疗呼吸道感染,尿道感染和皮肤感染.该物质一般是口服的,在胃肠道中吸收,其生物利用率因食物的存在而得到加强.其行动机制包括抑制细菌细胞壁合成,导致细胞分解和死亡.常见的副作用可能包括胃肠扰动,过敏反应,以及在罕见的情况下,由于正常植物的破坏而导致的超感染.与所有抗生酶一样,它对于使用丙状菌的抗生毒性至关重要,以便明智地将抗生抗药性的发展降到最低程度.

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欧盟法规

ECHA物质C&L通报

上下游产品

CAS号84089-73-6 1-碘乙基异丙基碳酸酯 | CAS号80210-62-4 头孢泊肟 | CAS号620962-96-1 1-((isopropoxyc... | CAS号957-68-6 7-氨基头孢烷酸 | CAS号63527-52-6 头孢噻肟 | CAS号98298-66-9 1-氯乙基异丙基碳酸酯 | CAS号80756-85-0 头孢曲松杂质D | CAS号82618-67-5 7β-[2-(2-chloro... | CAS号64486-19-7 (6R,7R)-3-(acet...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Cefpodoxime Proxetil 主要起始原料 Ethanamine, N-[(3,5-Dichlorophenyl)Methylene]-2,2-Diethoxy-
  • 80210-62-4 + 84089-73-6 + 6674-22-2 = 87239-81-4
    反应条件:1.1 Solvents: Dimethylacetamide; -10 - -5 °C; 45 Min,-10 - -5 °C1.2 Reagents: Water Solvents: Ethyl Acetate; -10 - -5 °C
    标题:Process For The Preparation Of Cefpodoxime Proxetil
    作者:Anonymous
    参考文献:Ip.Com Journal 日期:2007 卷标:7 页码:5-6
7-氨基头孢烷酸置于硫酸氢甲酯,Sodium Acetate,三乙胺体系中,用 四氢呋喃,甲醇,水,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 9.5H,反应生成 头孢泊肟酯
参考文献:一种头孢泊肟酸的制备方法
标题:一种头孢泊肟酸的制备方法
摘要:本申请公开了一种头孢泊肟酸的制备方法,包括如下步骤:在反应容器中,加入适量溶剂,式(iii)所示7‑氨基‑3‑氯甲基头孢烷酸,甲醇钠,季铵盐催化剂和碘化钾,在0~80oc下搅拌反应2~8小时后,再加入式(iv)所示的2‑(2‑氨基‑4‑噻唑基)‑2‑(Z)‑甲氧基亚氨基乙酰氯,在0~30oc下搅拌反应2~5小时.反应结束经后处理得到式(II)所示头孢泊肟酸.本申请技术简单易操作,反应收率高,避免使用毒性大,易燃易爆的原料,绿色环保,后处理过程提高了产品的纯度,适合于工业化生产.(II) (iii) (iv)

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2024197774-A1
优先权日:2021-04-16
标 题:Synthesis of Antimicrobial PVP-coated Bismuth Nanoparticles
发明人:LOPEZ-RIBOT JOSE; VAZQUEZ-MUNOZ ROBERTO
权利人:UNIV TEXAS
摘要:Described herein is a facile, fast, and economical method for the synthesis of BAL-mediated PVP-BiNPs, using basic laboratory instruments and reagents readily available in most laboratories.

专利号:US-8557979-B2
优先权日:2004-06-10
标题 :Carbapenem antibacterials with gram-negative activity and processes for their preparation
发明人:CHOI WOO-BAEG; KOWALIK EWA
权利人:CHOI WOO-BAEG; KOWALIK EWA; FOB SYNTHESIS INC
摘要:The present invention provides β-methyl carbapenem compounds and pharmaceutical compositions useful in the treatment of bacterial infections and methods for treating such infections using such compounds and/or compositions. The invention includes administering an effective amount of a carbapenem compound or salt and/or prodrug thereof to a host in need of such a treatment. The present invention is also in the field of synthetic organic chemistry and is specifically provides an improved method of synthesis of β-methyl carbapenems which are useful as antibacterial agents.

专利号:US-10933051-B2
优先权日:2017-06-09
标 题 :Carbapenem compounds and compositions for the treatment of bacterial infections
发明人:CHOI WOO-BAEG; TOMIOKA TAKASHI; JOO HYUNG-YEUL; TRUONG PHONG; MIN BRIAN
权利人:FOB SYNTHESIS INC
摘要:The present invention provides carbapenem compounds and pharmaceutical compositions useful in the treatment of bacterial infections, including drug resistant or multiple-drug resistant bacterial infections, and methods for treating such infections using such compounds and/or compositions. The invention includes administering an effective amount of a carbapenem compound or salt and/or prodrug thereof to a host in need of such a treatment.

专利号:US-9693999-B2
优先权日:2011-01-26
标题:Small molecule RNase inhibitors and methods of use
发明人:DUNMAN PAUL M; OLSON PATRICK D; CHILDERS WAYNE
权利人:UNIV ROCHESTER; UNIV NEBRASKA; Temple University—Of the Commonwealth System of Higher Education
摘要:Small molecule inhibitors of bacterial ribonuclease (e.g., RnpA) and methods for their synthesis and use are described herein. The methods of using the compounds include treating and preventing microbial infections and inhibiting bacterial ribonuclease. Also described herein are methods of identifying compounds for treating or preventing a microbial infection.

专利号:US-7452990-B2
优先权日:2002-12-26
标题 :Intermediates for synthesis of cephalosporins and process for preparation of such intermediates
发明人:DATTA DEBASHISH; DANTU MURALIKRISHNA; MISHRA BRIJKISHORE; SHARMA POLLEPEDDI LAKSHMI NARAYANA
权利人:LUPIN LTD
摘要:A novel 4-halo-2-oxyimino-3-oxo butyric acid-N,N-dimethyl formiminium chloride chlorosulfate of formula (I) useful in the preparation of cephalosporin antibiotics n nwhereinn n X is chlorine or bromine; R is hydrogen, C 1-4 alkyl group, an easily removable hydroxyl protective group, —CH 2 COOR 5 , or —C(CH 3 ) 2 COOR 5 , wherein R 5 is hydrogen or an easily hydrolysable ester group. The compound of formula (I) is prepared by reacting 4-halo-2-oxyimino-3-oxobutyric acid of formula (IV 1 ), n nwherein X, R and R 5 are as defined above, with N,N-dimethylformiminium chloride chlorosulphate of formula (VII)n n nin an organic solvent at a temperature ranging from −30° C. to −15° C. The cephalosporins that may be prepared from the intermediate include cefdinir, cefditoren pivoxil, cefepime, cefetamet pivoxil, cefixime, cefmenoxime, cefodizime, cefoselis, cefotaxime, cefpirome, cefpodoxime proxetil, cefquinome, ceftazidime, cefteram pivoxil, ceftiofur, ceftizoxime, ceftriaxone and cefuzonam.

专利号:US-2009111737-A1
优先权日:1999-05-24
标题:Novel antibacterial agents
发明人:CHRISTENSEN BURTON G; MORAN EDMUND J; GRIFFIN JOHN H; JUDICE J KEVIN; MU YONGQI; PACE JOHN L; MAMMEN MATHAI; AGGEN JAMES
权利人:CHRISTENSEN BURTON G; MORAN EDMUND J; GRIFFIN JOHN H; JUDICE J KEVIN; MU YONGQI; PACE JOHN L; MAMMEN MATHAI; AGGEN JAMES
摘要:This invention relates to novel multibinding compounds (agents) that are antibacterial agents. The multibinding compounds of the invention comprise from 2-10 ligands covalently connected by a linker or linkers, wherein each of said ligands in their monovalent (i.e., unlinked) state have the ability to bind to a an enzyme involved in cell wall biosynthesis and metabolism, a precursor used in the synthesis of the bacterial cell wall and/or the bacterial cell surface thereby interfere with the synthesis and/or metabolism of the cell wall. In particular the multibinding compounds of the invention comprise from 2-10 ligands covalently connected by a linker or linkers, wherein each of said ligands hasn a ligand domain capable of binding to penicillin binding proteins, a transpeptidase enzyme, a substrate of a transpeptidase enzyme, a beta-lactamase enzyme, pencillinase enzyme, cephalosporinase enzyme, a transglycoslase enzyme, or a transglycosylase enzyme substrate; Preferably, the ligands are selected from the beta lactam or glycopeptide class of antibacterial agents.
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主要参考文献


1: Mahmood W, Ahmad I, Khan MA, Ali Shah SA, Ashraf M, Shahzad MI, Pervaiz I, Sajid-Ur-Rehman M, Khurshid U. Synthesis, characterization, molecular docking and biological evaluation of Schiff Base derivatives of cefpodoxime. Heliyon. 2022 Nov 2;8(11):e11332. doi: 10.1016/j.heliyon.2022.e11332.
2: Gao YY, Sang KN, Li PP, Hao J, Zhang C, Li HJ, Zhou DG. Bioequivalence of two tablet formulations of cefpodoxime proxetil in beagle dogs. Front Vet Sci. 2022 Oct 14;9:1048823. doi: 10.3389/fvets.2022.1048823.
3: Gupta A, Malik S, Kaminski M, Landman D, Quale JM. In Vitro and In Vivo Activity of Amoxicillin-Clavulanate Combined with Ceftibuten or Cefpodoxime Against Extended-Spectrum β-Lactamase-Producing Escherichia coli and Klebsiella pneumoniae. Microb Drug Resist. 2022 Apr;28(4):419-424. doi: 10.1089/mdr.2021.0025. 47(8):1261-1278. doi: 10.1080/03639045.2021.1989452. Epub 2021 Oct 15. Group of the National Observatory of Urinary tract Infection due to ESBL-producing Enterobacteriaceae in children. Clavulanate combinations with mecillinam, cefixime or cefpodoxime against ESBL-producing Enterobacterales frequently associated with blaOXA-1 in a paediatric population with febrile urinary tract infections. J Antimicrob Chemother. 2021 Oct 11;76(11):2839-2846. doi: 10.1093/jac/dkab289. 19(3):395-406. doi: 10.2174/1567201818666210805153859.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s13730-018-0333-2
摘要:De Petris L, Ruffini E. Roultella ornithinolytica infection in infancy: a case of febrile urinary tract infection. CEN Case Reports. 2018 May 02;7(2):234–6. doi: 10.1007/s13730-018-0333-2.
参考文献:10.1093/jac/30.5.731
摘要:Zolfino I, Senesi S, Campa M, Di Vito A, Mosca F, Favini P, Ducci M, Danesi R, Del Tacca M. Human skin disposition of cefpodoxime after oral administration of its proxetil ester. J Antimicrob Chemother. 1992 Nov;30(5):731–3. doi: 10.1093/jac/30.5.731.
参考文献:10.1016/s0022-3476(05)81805-0
摘要:Mendelman PM, Del Beccaro MA, McLinn SE, Todd WM. Cefpodoxime proxetil compared with amoxicillin-clavulanate for the treatment of otitis media. The Journal of Pediatrics. 1992 Sep;121(3):459–65. doi: 10.1016/s0022-3476(05)81805-0.
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