CAS: 612487-72-6; 2-Hydroxy-3-(5-(Morpholinomethyl)Pyridin-2-yl)-1H-Indole-5-Carbonitrile
- 英文名称2-Hydroxy-3-(5-(Morpholinomethyl)Pyridin-2-yl)-1H-Indole-5-Carbonitrile
- 中文名称2-羟基-3-[5-(吗啉-4-甲基)吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈
- IUPAC名称2-hydroxy-3-(5-(morpholinomethyl)pyridin-2-yl)-1H-indole-5-carbonitrile
- CAS编号612487-72-6
- MFCD编号:MFCD12031593
- FDA UNII编号:0TII45R8IJ
- 分子式:C19H18N4O2
- 分子量:334.38
- 产品CID: 1594010
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR)
物理性质
- 沸点594.0±50.0 °C at 760 mmHg
- 闪点313.0±30.1 °C
- 密度1.4±0.1 g/cm3
- pKa:8.32±0.50(预测)
- PSA:85.17
- LogP:1.36
- 折射率1.716
- 蒸汽压0.0±1.7 mmHg at 25°C
- 溶解性Insoluble In H2O; Insoluble In Etoh; ≥16.7 mg/mL In DMSO
- 外观形态淡黄色至橙色固体
- 储存条件储存在 -20°C
- 产品应用该化合物用作:抑制在表示人类陶伊(IC50=324 NM)的细胞中酸性蛋白磷化(IC 50=34% NM);在口服后减少大鼠大脑中的磷化;扭转认知缺陷和拯救小鼠的合成机能失调;以及严重抑制外围的GS K3活动,导致磷酸化物与总甘醇合成酶(GS)的比例以剂量为依据下降,最高剂量(10微克/千克)的平均最大抑制度为49%.
上下游产品
CAS号612488-09-2 5-溴-3-[5-(吗啉-4-... | CAS号557-21-1 氰化锌 | CAS号1073614-10-4 1,2-dihydroxy-3... | CAS号1073614-09-1 (2-amino-5-cyan... | CAS号311774-34-2 4-((6-氯吡啶-3-基)甲基)吗啉合成工艺路线路线简述
在 三氯氧磷,碳酸氢钠体系中,用 乙酸乙酯,水 作为反应溶剂,化学反应生成 2-羟基-3-[5-(吗啉-4-甲基)吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈
参考文献: New Compounds[fr] Nouveaux Composes
标题: New Compounds[fr] Nouveaux Composes
摘要:本发明提供了式ia和ib的新化合物,以及它们的制备方法和在其中使用的新中间体,含有这些治疗活性化合物的药物配方,以及这些活性化合合物在治疗中的使用.
海关参考信息
- 2902300000-甲苯
2909110000-乙醚
2922110001-单乙醇胺
2922192100-二甲氨基乙醇 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
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主要参考文献
1: Chen S, Sun KX, Feng MX, Sang XB, Liu BL, Zhao Y. Role of glycogen synthase kinase-3β inhibitor AZD1080 in ovarian cancer. Drug Des Devel Ther. 2016 Mar 18;10:1225-32. doi: 10.2147/DDDT.S102506. eCollection 2016.
2: Georgievska B, Sandin J, Doherty J, Mörtberg A, Neelissen J, Andersson A, Gruber S, Nilsson Y, Schött P, Arvidsson PI, Hellberg S, Osswald G, Berg S, Fälting J, Bhat RV. AZD1080, a novel GSK3 inhibitor, rescues synaptic plasticity deficits in rodent brain and exhibits peripheral target engagement in humans. J Neurochem. 2013 May;125(3):446-56. doi: 10.1111/jnc.12203. Epub 2013 Mar 11. doi: 10.18632/oncotarget.8485.
合成参考文献
参考文献:10.1038/s41419-018-0521-1
摘要:Zhou Q, Eldakhakhny S, Conforti F, Crosbie EJ, Melino G, Sayan BS. Pir2/Rnf144b is a potential endometrial cancer biomarker that promotes cell proliferation. Cell Death & Disease. 2018 May 02;9(5):504. doi: 10.1038/s41419-018-0521-1.
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