📜2-氰基喹啉置于盐酸,氯化亚砜体系中,用 甲苯 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,反应生成 喹醛酰氯
参考文献:血管紧张素转化酶抑制剂:N-取代的单环和双环氨基酸衍生物.
标题:血管紧张素转化酶抑制剂:N-取代的单环和双环氨基酸衍生物.
摘要:N-(3-巯基丙酰基)-N-芳基甘氨酸(14A-X),-N-芳基丙氨酸(15A,B),-N-环烷基甘氨酸(16A-K)和-1,2,3,4-的合成描述了四氢异喹啉-3-羧酸(17A-D),-1,2,3,4-四氢喹啉-2-羧酸(18A-F)和-二氢吲哚-2-羧酸(19A-K).报道了每种化合物对血管紧张素转化酶(ace)的体外抑制作用,并讨论了每个系列的结构-活性关系.讨论了ace的体内抑制作用和各系列代表性化合物的降压作用.最有效的化合物19D的体外ace Ic50为2.6 X 10(-9)m,并且以10 Mg / Kg Po的剂量在85 Mm的自发性高血压大鼠中降低了血压.
DOI:10.1021/jm00363A011