📜3-(4-氟苯基)戊二酸置于乙醇,尿素体系中,化学反应生成4-(4-氟苯基)哌啶-2,6-二酮
参考文献:具有亚纳摩尔亲和力且对sigma 2结合位点优先的sigma配体.1. 3-(ω-氨基烷基)-1H-吲哚.
标题:具有亚纳摩尔亲和力且对sigma 2结合位点优先的sigma配体.1. 3-(ω-氨基烷基)-1H-吲哚.
摘要:合成了一系列的4-(1H-吲哚-3-基)-1-丁基取代的4-苯基哌啶,4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶和4-苯基哌嗪.苯基任选地被4-氟或2-甲氧基取代基取代.用这些化合物实现了对sigma 1和sigma 2结合位点的高亲和力.另外,这些化合物对5-羟色胺5-Ht1A和5-Ht2A,多巴胺d2和肾上腺素α1受体具有较高的亲和力.在吲哚氮原子处引入4-氟苯基取代基使得对σ2结合位点具有亚纳摩尔亲和力的非常选择性的σ2配体.这种化合物的原型是1-(4-氟苯基)-3-[4-[4-(4-氟苯基)-1-哌啶基]-1-丁基]-1H-吲哚,11A(代码lu 29)-253).该化合物具有以下结合亲和力:Ic50(sigma 1)= 16 Nm,Ic50(sigma 2)= 0.27 Nm,Ic50(5-Ht1A)= 22,000 Nm,Ic50(5-Ht2A)= 270 Nm,Ic50(d2)=
Doi:10.1021/jm00011A019