CAS: 1558-60-7; (S)-5-Methylpyrrolidin-2-One

该化合物是一种在有机合成和制药应用中具有重大用途的手动甘油衍生物,其立体特性(S)配置使该化合物成为制造抗生素纯化合物,特别是开发活性药物成分(APIs)的宝贵中间体. 化合物的丙烯酮核心提供了结构多功能性,使其能够在热循环化学中使用,并成为N-hetero周期的前体. 它的高纯度和定义明确的立体化学保证了合成工艺的再生性. 此外,它在标准条件下的稳定性有利于处理和储存. (5S)-5-M乙基-2-Pyrroldinone在不对称合成中特别有利,因为精确的手力控制对于实现理想的药理特性至关重要.

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合成工艺路线路线简述

    📜乙酰丙酸甲酯置于磷酸吡哆醛,Transaminase Ta-P1-G06,异丙胺体系中,用 Aq. Phosphate Buffer,乙腈 用作溶剂,化学反应 48.0H,以80%的收率获得(S)-5-甲基吡咯烷-2-酮
    参考文献:将γ-和δ-酮基酯转化为旋光内酰胺.级联过程中的转氨酶
    标题:将γ-和δ-酮基酯转化为旋光内酰胺.级联过程中的转氨酶
    摘要:设计了一种一锅两步的酶促策略,用于在温和条件下在水性介质中生产旋光性γ-和δ-内酰胺.该方法基于乙基或甲基酮酯的生物转氨作用,该酯在酮官能团的α位置带有不同的烷基或芳基取代模式.以这种方式,将酮酯以优异的转化率转化为相应的氨基酯,其在反应介质中自发环化而无需添加外部试剂.根据转氨酶的选择性,可以获得两种内酰胺对映体,因此使用市售的并在内部进行的初始酶筛选酶.优化反应条件,着重于底物浓度,温度和胺供体与受体的比例.因此,在30或45oc下经过1天或2天后,获得了十种γ-和δ-内酰胺,分离收率非常好至高(70-90%),选择性极好(94-99%).
    Doi:10.1002/adsc.201701304

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:CN-114934082-A
    优先权日:2022-04-29
    标题 :Method for continuous flow biocatalytic synthesis of (S) -5-methyl-2-pyrrolidone

    专利号:CN-114934082-B
    优先权日:2022-04-29
    标题:A method for continuous flow biocatalytic synthesis of (S)-5-methyl-2-pyrrolidone

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    合成参考文献


    摘要:Luzzio, F. A., Science of Synthesis, (2005) 21, 297.
    摘要:Luzzio, F. A., Science of Synthesis, (2005) 21, 293.
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