CAS: 145918-75-8; 4-Amino-1-((2S,4S)-2-(Hydroxymethyl)-1,3-Dioxolan-4-yl)Pyrimidin-2(1H)-One
该化合物是一种合成核素的模拟物,与已证实的抗乳粉活动类似,主要针对DNA聚合酶抑制剂,其独特的L配置将其与传统的D-核素模拟物区别开来,使其具有抗力,不因脱氧基碘脱氨酸酶而降解,并增强代谢稳定性;Troxactabine表现出对一系列血解和固态肿瘤,包括白血病和胰腺癌的强烈细胞毒性,通过将其纳入DNA并随后的链条终止;其行动机制绕过与其他核素类类似物相关的常见抗药路径,使其成为耐耐性恶性复发性类似物的候选物; 临床和临床研究突出其有利的致癌性特征和可控毒性,支持对复方疗法进行进一步调查;Troxacabiine代表一种具有潜在精准肿瘤应用的,具有结构特性的妇科化学剂.
- 英文名称4-Amino-1-((2S,4S)-2-(Hydroxymethyl)-1,3-Dioxolan-4-yl)Pyrimidin-2(1H)-One
- 中文名称曲沙他滨
- IUPAC名称4-amino-1-((2S,4S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-dioxolan-4-yl)pyrimidin-2(1H)-one
- 其它别名Troxacitabine; Troxacitabine,2(1H)-Pyrimidinone, 4-Amino-1-(2-(Hydroxymethyl)-1,3-Dioxolan-4-yl)-, (2S-Cis)-; 4-Amino-1-[(2S)-2-(Hydroxymethyl)-1,3-Dioxolan-4-Yl]Pyrimidin-2-One; Lamivudine Impurity I (Troxacitabine); 4-Amino-1-[(2S,4S)-2-(Hydroxymethyl)-1,3-Dioxolan-4-Yl]-1,2-Dihydropyrimidin-2-One; (-)-Occc
- CAS编号145918-75-8
- MFCD编号:MFCD00871100
- FDA UNII编号:60KQZ0388Y
- 分子式:C8H11N3O4
- 分子量:213.19
- 产品CID: 692998
- 产品分类生物化工 → 生化试剂 → 激动剂抑制剂
物理性质
- 熔点176-177°
- 沸点422.5 °C at 760mmHg
- 闪点209.3 °C
- 密度1.71g/cm3
- PH:D25 -38.33° (c = 0.43 in MeOH).
- pKa:14.83±0.10(预测)
- PSA:99.6
- LogP:_1.7
- 折射率1.694
- 蒸汽压6.59E-09mmHg at 25°C
- 溶解性DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 外观形态白色至类白色固体
- 储存条件2-8°C(避光保存)
- 产品应用该化合物是一种DNA聚合酶抑制剂,有可能用于治疗急性流星性白血病(AML)和固体,与宝石基丁相比,TROOXACTABINE对PANC-01更有效力,对MIAPACA同样活跃.TROCTAVIINE具有独特的代谢和药用植物基因特征,并具有重要的抗白细胞活动.
上下游产品
Benzoic Acid (2S,4S)-4-(4-Acetylamino-2-Oxo-2H-Pyrimidin-1-yl)-[1,3]Dioxolan-2-Ylmethyl Ester 145414-63-7(-)-(2S,4S)-N4-Benzoyl-1-<2-<(Benzoyloxy)Methyl>-1,3-Dioxolan-4-Yl>Cytosine 146996-25-0
合成工艺路线路线简述
((2S,4S)-4-(4-(Benzoylamino)-2-Oxopyrimidin-1(2H)-yl)-1,3-Dioxolan-2-yl)Methyl Acetate置于氨体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 16.0H,以85%的收率获得曲沙他滨
参考文献: Dioxolane Analogues Of Uridine For The Treatment Of Cancer[fr] Analogues Dioxolane D'Uridine Pour Le Traitement Du Cancer
标题: Dioxolane Analogues Of Uridine For The Treatment Of Cancer[fr] Analogues Dioxolane D'Uridine Pour Le Traitement Du Cancer
摘要:这项发明提供了式(I)的化合物,其中:R1为or11或nr5R5';R2为h或f;R5为h,C1-C6烷基,Oh,C(=o)R6,O(C=o)R6或o(C=o)Or6;R5´为h或c1-C6烷基;R6为c1-C6烷基或c3-C7环烷基;R13为h,苯基,吡啶基,苄基,吲哚基或萘基,其中苯基,吡啶基,苄基,吲哚基和萘基可选择地被1,2或3个r22取代;其他变量如索权中所定义,用于癌症治疗及相关方面.
海关参考信息
- 2905310000-1,2-乙二醇
2909110000-乙醚
2909410000-二甘醇 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:US-11731959-B2
优先权日:2015-08-26
标题:Troxacitabine synthesis and crystal form thereof
发明人：ZHOU JAMES
权利人:BEIJING HEBABIZ BIOTECHNOLOGY CO LTD; GUANGXI HEBABIZ PHARMACEUTICAL TECH CO LTD; BEIJING HEBABIZ BIOTECHNOLOGY CO INC
摘要:This invention provides synthesis method, crystallization method, etc. for troxacitabine, and also the crystal form and use of troxacitabine.
网址: http://www.tuofenshengwu.com
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主要参考文献
1: Adema AD, Floor K, Smid K, Honeywell RJ, Scheffer GL, Jansen G, Peters GJ. Overexpression of MRP4 (ABCC4) and MRP5 (ABCC5) confer resistance to the nucleoside analogs cytarabine and troxacitabine, but not gemcitabine. Springerplus. 2014 Dec 13;3:732. doi: 10.1186/2193-1801-3-732. eCollection 2014.
2: Ng CM, Patnaik A, Beeram M, Lin CC, Takimoto CH. Mechanism-based pharmacokinetic/pharmacodynamic model for troxacitabine-induced neutropenia in cancer patients. Cancer Chemother Pharmacol. 2011 May;67(5):985-94. doi: 10.1007/s00280-010-1393-y. Epub 2010 Jul 8. doi: 10.1007/s00280-009-1020-y. Epub 2009 May 16. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-08-0692. Epub 2009 Feb 10. doi: 10.1093/annonc/mdm572.
6: Adema AD, Radi M, Daft J, Narayanasamy J, Hoebe EK, Alexander LE, Chu CK, Peters GJ. Troxacitabine prodrugs for pancreatic cancer. Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids. 2007;26(8-9):1073-7.
合成参考文献
参考文献:10.1186/1471-2210-4-8
摘要:Galmarini CM, Clarke ML, Jordheim L, Santos CL, Cros E, Mackey JR, Dumontet C. Resistance to gemcitabine in a human follicular lymphoma cell line is due to partial deletion of the deoxycytidine kinase gene. BMC Pharmacol. 2004 May 24;4():8.
参考文献:10.1007/s00120-004-0608-4
摘要:Stadler WM. Cytotoxic chemotherapy for metastatic renal cell carcinoma. Urologe A. 2004 Sep;43 Suppl 3():S145–6. doi: 10.1007/s00120-004-0608-4.
摘要:Gourdeau H, Jolivet J. [Troxacitabine]. Bull Cancer. 2004 Mar;91(3):213–8.
参考文献:10.1586/14737140.2.3.261
摘要:Giles FJ. Troxacitabine-based therapy of refractory leukemia. Expert Rev Anticancer Ther. 2002 Jun;2(3):261–6. doi: 10.1586/14737140.2.3.261.
参考文献:10.1158/1078-0432.ccr-04-0506
摘要:Jordheim LP, Cros E, Gouy MH, Galmarini CM, Peyrottes S, Mackey J, Perigaud C, Dumontet C. Characterization of a gemcitabine-resistant murine leukemic cell line: reversion of in vitro resistance by a mononucleotide prodrug. Clin Cancer Res. 2004 Aug 15;10(16):5614–21. doi: 10.1158/1078-0432.ccr-04-0506.
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