CAS: 25122-57-0; (8S,9R,10S,13S,14S,16S,17R)-17-(2-Chloroacetyl)-9-Fluoro-10,13,16-Trimethyl-3,11-Dioxo-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-Dodecahydro-3H-Cyclopenta[a]Phenanthren-17-Yl Butyrate

该化合物是一种该化合物是一种合成的甘油类衍生物,其结构最优化,可加强热活动,减少系统性吸收;该化合物由于其平衡的功效和安全特征,在治疗中度至中度的发炎性皮肤状况方面特别有效,如乙酰胺和皮炎;其丁烯酸酯能改善脂质溶性,促进更好的皮肤渗透,同时尽量减少系统性副作用;在皮肤和敏感的皮肤应用中,氯苯丙酮丁酸往往更受青睐,因为那里萎缩或肾上腺抑制的风险较低.

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butanoic acid anhydride clobetasone

合成工艺路线路线简述

    反应生成丁酸倍氯他松
    参考文献:Investigations On The Polymorphism And Pseudopolymorphism Of Clobetasone Butyrate
    标题:Investigations On The Polymorphism And Pseudopolymorphism Of Clobetasone Butyrate
    摘要:对丁酸氯倍他松的多态性和假多态性进行了研究.溶剂介导转化实验表明,市售的 I 型丁酸氯倍他松在室温下是热力学上最稳定的形态,Dsc 测量结果表明,它在熔化前也应该是最稳定的形态.I 型在空间群 P212121 中结晶,有三个在晶体学上独立的分子,具有相似的构象.从甲醇中又发现了一种假多晶型.在晶体结构(空间群 P212121)中,溶剂分子通过 O-H-O 氢键与丁酸氯倍他松分子相连.使用热重分析法,差示热分析法和差示扫描量热法对溶解物进行的研究证明,去除溶剂后会得到一种无定形形式,进一步加热后会结晶成形式 I.
    Doi:10.1135/cccc2011027

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9051302-B2
    优先权日:2008-01-15
    标 题 :Synthesis of resorcylic acid lactones useful as therapeutic agents
    发明人:WINSSINGER NICOLAS; BARLUENGA SOFIA; KARPLUS MARTIN
    权利人:WINSSINGER NICOLAS; BARLUENGA SOFIA; KARPLUS MARTIN; UNIV STRASBOURG
    摘要:Disclosed are macrocyclic compounds of formulae I, I′, II, II′, III, III′, IV, and V, which are analogs of the pochonin resorcylic acid lactones, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods and uses comprising the compounds for the treatment of diseases mediated by kinases and Heat Shock Protein 90 HSP90.

    专利号:US-2013035307-A1
    优先权日:2010-01-26
    标 题:Methods for treating or preventing the spread of cancer using semi-synthetic glycosaminoglycosan ethers
    发明人:PRESTWICH GLENN D; KENNEDY THOMAS P
    权利人:UNIV UTAH RES FOUND; PRESTWICH GLENN D; KENNEDY THOMAS P
    摘要:Described herein are methods for the treatment and prevention of tumor metastasis using alkylated and fluoroalkylated semi-synthetic glycosaminoglycan ethers (“SAGEsâ€?). The synthesis of sulfated alkylated and fluoroalkylated SAGEs is also described.

    专利号:WO-2023096715-A9
    优先权日:2021-10-22
    标 题:Immunomodulatory glycosphingolipids and methods of use thereof
    发明人:KASPER DENNIS; OH SUNGWHAN
    权利人:HARVARD COLLEGE
    摘要:Provided herein are a subset of alpha-galactosylceramide (alpha-GC) compounds having improved immunomodulatory activity, particularly with respect to NKT cell number and activity. Also provided herein are methods of use of such compounds, including in the modulation of NKT cells and/or activity in vivo. Further provided are combinatorial synthesis methods for generating alpha-GC compounds of specifically defined structure and thereby generating pure preparations thereof.

    专利号:KR-20230058630-A
    优先权日:2020-07-28
    标题 :Chiral synthesis of fused bicyclic RAF inhibitors

    专利号:US-2022125838-A1
    优先权日:2019-02-11
    标题 :Immunomodulatory glycosphingolipids and methods of use thereof
    发明人:OH SUNGWHAN; KASPER DENNIS L; SONG HEEBUM; PARK SEUNG BUM
    权利人:HARVARD COLLEGE; SEOUL NAT UNIV R&DB FOUNDATION
    摘要:Provided herein are a subset of alpha-galactosylceramide (alpha-GC) compounds having improved immunomodulatory activity, particularly with respect to NKT cell number and activity. Also provided herein are methods of use of such compounds, including in the modulation of NKT cells and/or activity in vivo. Further provided are combinatorial synthesis methods for generating alpha-GC compounds of specifically defined structure and thereby generating pure preparations thereof.

    专利号:US-12304912-B2
    优先权日:2020-07-28
    标 题 :Fused bicyclic RAF inhibitors and methods for use thereof
    发明人:BELFIELD ANDREW; JONES CLIFFORD DAVID; MARGATHE JEAN-FRANÇOIS; COLLETTO CHIARA
    权利人:JAZZ PHARMACEUTICALS IRELAND LTD
    摘要:The present disclosure generally relates to improved synthesis of fused bicyclic Raf inhibitors of formula (I), (I-A), (I-B), (II), or (III), or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, or stereoisomer thereof. The disclosure also relates to method of using the compound of formula (I), (I-A), (I-B), (II), or (III), or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, or stereoisomer thereof, for treating diseases such as cancer, including colorectal cancer.
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    主要参考文献


    1: Yamamoto Y, Fukami T, Koide T, Onuki Y, Suzuki T, Metori K, Katori N, Hiyama Y, Tomono K. Comparative pharmaceutical evaluation of brand and generic clobetasone butyrate ointments. Int J Pharm. 2014 Mar 10;463(1):62-7. doi: 10.1016/j.ijpharm.2013.12.054. Epub 2014 Jan 7. doi: 10.5301/ejo.5000229. Epub 2012 Nov 19. Review. Italian.
    18: Haribhakti PB. Comparative Study of Clobetasone Butyrate Cream (eumovate) and Hydrocortisone Cream in Children with Eczema. Indian J Dermatol Venereol Leprol. 1982 Nov-Dec;48(6):344-347.
    20: Lloyd-Jones D, Tokarewicz A, Watson PG. Clinical evaluation of clobetasone butyrate eye drops in episcleritis. Br J Ophthalmol. 1981 Sep;65(9):641-3.

    合成参考文献


    摘要:Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies., 14(838), 1983
    摘要:S109 | PARCEDC | List of 7074 potential endocrine disrupting compounds (EDCs) by PARC T4.2 | DOI:10.5281/zenodo.10944198
    参考文献:10.1007/s00066-002-0912-0
    摘要:Schreck U, Paulsen F, Bamberg M, Budach W. Intraindividual comparison of two different skin care conceptions in patients undergoing radiotherapy of the head-and-neck region. Creme or powder Strahlenther Onkol. 2002 Jun;178(6):321–9. doi: 10.1007/s00066-002-0912-0.
    参考文献:10.2165/11311010-000000000-00000
    摘要:Gray M. Optimal Management of Incontinence-Associated Dermatitis in the Elderly. American Journal of Clinical Dermatology. 2010 Jun;11(3):201–10. doi: 10.2165/11311010-000000000-00000.
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