CAS: 23887-46-9; 1-(4-(2-Oxo-2-(Pyrrolidin-1-yl)Ethyl)Piperazin-1-yl)-3-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)Prop-2-En-1-One
该化合物是一种血管活性化合物,属于主要用于脑血管和心血管治疗效应的管状子衍生物类别,主要用于其脑血管和心血管治疗效应,作为钙管阻塞器,通过减少血管抗药性,增强血液流动,特别是低温条件下的血液流动,改进微扩散;Cinepazide展示脑和冠状血管的选择性行动,使其适合管理脑不健全和脑膜炎等情况;其药理学特征包括抗板和抗血栓特性,有助于其防止血管隔离的效果;该化合物具有有利的安全性特征,与其他血管血管阻塞器相比,其副作用最小;通常通过注射急性应用或口服慢性治疗来进行.
- 英文名称1-(4-(2-Oxo-2-(Pyrrolidin-1-yl)Ethyl)Piperazin-1-yl)-3-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)Prop-2-En-1-One
- 中文名称桂哌齐特
- IUPAC名称(E)-1-(4-(2-oxo-2-(pyrrolidin-1-yl)ethyl)piperazin-1-yl)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)prop-2-en-1-one
- 其它别名Piperazine, 1-((1-Pyrrolidinylcarbonyl)Methyl)-4-(3,4,5-Trimethoxycinnamoyl)-; Piperazine, 1-(2-Oxo-2-(1-Pyrrolidinyl)Ethyl)-4-(1-Oxo-3-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)-2-Propenyl)-; 2-Propen-1-One,1-[4-[2-Oxo-2-
- CAS编号23887-46-9
- MFCD编号:MFCD00868266
- EINECS号:245-928-9
- FDA UNII编号:67Y4P5C84X
- 分子式:C22H31N3O5
- 分子量:417.51
- 产品CID: 1183360
- 同类组份化合物CAS23887-46-9 (free base)88197-48-2 (mesylate)26328-04-1 (maleate)
- 产品分类原料药 → 循环系统用药 → 防治心绞痛药
物理性质
- 熔点170 - 175 °C
- 沸点637.8±55.0 °C at 760 mmHg
- 闪点339.5±31.5 °C
- 密度1.2±0.1 g/cm3
- pKa:5.22±0.10(预测)
- PSA:71.55
- LogP:1.64
- 折射率1.575
- 蒸汽压0.0±1.9 mmHg at 25°C
- 溶解性Soluble In DMSO
- 外观形态白色粉末
- 储存条件储存在 -20°C
- 产品应用该化合物用作临床治疗脑血管和心血管疾病,指脑动脉硬化,瞬时性心血管炎,脑血栓症,脑栓塞,脑血管出血和脑外伤后遗症;冠心病,心血管切除和心肌梗塞,作为综合治疗的一部分;以及外缘血管疾病(如低外体激素性疾病,血清血清炎粘性炎,节炎和雷诺氏病).
上下游产品
CAS号39890-45-4 1-(2-哌嗪-1-基乙酰)吡咯烷 | CAS号10263-19-1 (2E)-3-(3,4,5-t...合成工艺路线路线简述
- 合成目标产物 Cinepazide 主要起始原料 1-((Pyrrolidine-1-Carbonyl)Methyl)Piperazine And 3',4',5'-Trimethoxycinnamoyl Chloride
- (文献来源)合成步骤主要原料 1-((Pyrrolidine-1-Carbonyl)Methyl)Piperazine 和 3',4',5'-Trimethoxycinnamoyl Chloride
1-(吡咯烷基羰基甲基)哌嗪,3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯置于三乙胺体系中,用 苯 用作溶剂,以67%的收率获得桂哌齐特
参考文献:Benzylpiperazine Derivatives. Viii. Syntheses,Antiulcer And Cytoprotective Activities Of 1-(Aminocarbonylalkyl)-4-Benzylpiperazine Derivatives And Related Compounds.
标题:Benzylpiperazine Derivatives. Viii. Syntheses,Antiulcer And Cytoprotective Activities Of 1-(Aminocarbonylalkyl)-4-Benzylpiperazine Derivatives And Related Compounds.
摘要:通过随机筛选寻找具有细胞保护活性的抗溃疡药物的过程中,发现1-(吡咯烷甲酰甲基)-4-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪双马来酸盐(4H)是一种先导化合物.合成了4H的类似物,并评估了它们的抗溃疡活性及毒性.四种化合物(4H,P,W,X)在多个胃溃疡模型中显示出强大的抗溃疡活性,且毒性低,没有抗分泌活性.这些化合物的抗溃疡活性被认为基于其细胞保护活性.
Doi:10.1248/cpb.36.3948
海关参考信息
- 2901210000-乙烯
2901220000-丙烯
2902300000-甲苯
2902500000-苯乙烯 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:CN-1631877-A
优先权日:2004-11-22
标 题 :Synthesis method of cinepazide maleate
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1: Liao X, Zhang Y, Xie YM, Liu Y, Yi DH, Zhang YL, Chen F. [Analysis of Diemailing Kudiezi injection use in real world in 7 189 patients with cerebral infarction]. Zhongguo Zhong Yao Za Zhi. 2016 Dec;41(23):4442-4450. doi: 10.4268/cjcmm20162324. Chinese. doi: 10.1016/j.hjc.2016.12.006. Epub 2017 Jan 5. doi: 10.1248/bpb.b16-00567. Epub 2016 Dec 17. Chinese. Chinese. Chinese. doi: 10.1016/j.jchromb.2014.02.038. Epub 2014 Mar 4. doi: 10.1007/s10072-013-1618-z. Epub 2013 Dec 29. doi: 10.1007/s40261-013-0121-x. doi: 10.1111/j.1540-8175.2011.01623.x. Review. French. French.
合成参考文献
摘要:S55 | ZINC15PHARMA | Pharmaceuticals from ZINC15 | DOI:10.5281/zenodo.3247749
摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
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