📜(1R,6S)-8-Benzyl-7,9-Dioxo-2,8-Diazabicyclo[4.3.0]Nonane置于manganese(Iv) Oxide体系中,用 甲苯 用作溶剂,化学反应 1.5H,以98.8%的收率获得6-苄基-1,2,3,4-四氢-6H-吡咯并[3,4-B]吡啶-5,7-二酮
参考文献:(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的高效合成
标题:(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的高效合成
摘要:摘要 建立了一条高效的莫西沙星手性中间体的五步合成路线.首先,脱水,N-酰化和环化合一锅,满足工业要求.然后在催化加氢反应中采用较低的氢气压力,产率较高.采用异丙醇/水系统进行拆分,保证了高收率和完美的光学纯度.由二氧化锰和 Pd/c 进行的外消旋过程成功地将不需要的对映体转化为外消旋体,因此总产率显着增加.此外,脱苄过程采用温和的氢转移催化加氢方法代替高压加氢.总收率达到39.0%,远高于文献中的29.0%.图形概要
Doi:10.1080/00397911.2016.1261164