📜D-酪氨酸置于ammonium Hydroxide,碘,三乙胺体系中,用 乙醇,水,乙酸乙酯 作为反应溶剂,化学反应 4.5H,反应生成 Boc-D-3-碘酪氨酸
参考文献:抗肿瘤双环六肽ra-Vii逆反类似物的合成及细胞毒性评价
标题:抗肿瘤双环六肽ra-Vii逆反类似物的合成及细胞毒性评价
摘要:设计并合成了抗肿瘤双环六肽ra-Vii的逆向类似物.通过乙酸铜(II)和4-(二甲氨基)吡啶介导的boc-3-硼基-D-Tyr(Me)-D-Tyr-Ome的分子内二苯醚形成合成了环异二酪氨酸单元.n-甲基化后,Boc-Ala-Oh和三肽片段依次偶联至环异二酪氨酸单元的n-末端,得到六肽.除去c-和n-末端保护基团后,使用二苯基磷酰叠氮化物和nahco 3在n,N-二甲基甲酰胺中对六肽进行大环化,得到双环六肽类似物.x射线晶体学和NMR实验表明该类似物具有与ra-Vii不同的结构特征,这导致该类似物缺乏细胞毒活性.
DOI:10.1016/j.Tetlet.2023.154839