CAS: 112965-21-6; (1R,3S,Z)-5-((E)-2-((1R,3As,7Ar)-1-((2R,5S,E)-5-Cyclopropyl-5-Hydroxypent-3-En-2-yl)-7A-Methylhexahydro-1H-Inden-4(2H)-Ylidene)Ethylidene)-4-Methylenecyclohexane-1,3-Diol

该化合物是主要用于治疗psorplogic的合成维生素D3类,主要用于调节皮肤细胞细胞分化和扩散,从而减少恶性病的超发性作用. Calcipotriol 与维生素D受体(VDR)结合,影响基因表达方式,以恢复正常皮肤细胞生长.它的主要优点包括:白化病杆虫病,一种有利的安全特征,其系统吸收程度极低,与热质理子花生机相兼容,以提高治疗结果.与其他维生素D类不同,卡西potriol 展览减少了卡塞效应,使之适合长期使用.它存在于各种配方,包括食用药,奶油和头皮液,在临床应用中提供了灵活性.

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CAS号112875-61-3 1,3-双-O-(叔丁基二甲基... | CAS号113082-99-8 5,6-反式-卡泊三醇 | CAS号765-43-5 环丙甲基酮 | CAS号87680-65-7 维生素D2 SO2加合物 | CAS号247900-07-8 (7Z)-Vitamin D2 | CAS号590366-68-0 (((1R,3S,Z)-5-(... | CAS号81522-68-1 [3S-(1Z,3a,5b)]... | CAS号112828-12-3 (S)-2-((1R,3aS,... | CAS号112849-18-0 20(R),3(R)-(ter... | CAS号87407-47-4 3(S)-tert-butyl...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Calcipotriene 主要起始原料 (5E)-Calcipotriene
  • (文献来源)合成步骤主要原料 (5E)-Calcipotriene
5,6-反式-卡泊三醇置于9-乙酰基蒽体系中,用 丙酮 用作溶剂,化学反应生成卡泊三醇
参考文献:Method For Preparing Analogue Of Vitamin D
标题:Method For Preparing Analogue Of Vitamin D
摘要:揭示了一种制备c1,C24-二羟基维生素d类似物的方法.特别是在这里揭示了从维生素d2起始物质制备钙醇和他卡尔西醇的方法.钙醇(化合物1(A))和他卡尔西醇(化合物1(B))可以通过本发明的方法合成.此外,使用该方法合成钙醇只需要九个步骤.同样,使用本方法合成他卡尔西醇只需要十个步骤.因此,本方法具有更少的工艺步骤和更高的产量,相对于传统方法而言,代表了一种改进.

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主要参考文献


1: Queille-Roussel C, Bang B, Clonier F, Lacour JP. Enhanced vasoconstrictor potency of the fixed combination calcipotriol plus betamethasone dipropionate in an innovative aerosol foam formulation vs. other corticosteroid psoriasis treatments. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2016 Jun 15. doi: 10.1111/jdv.13714. [Epub ahead of print] doi: 10.1590/abd1806-4841.20164476.
3: Tan ES, Oon HH. Effective treatment of severe nail psoriasis using topical calcipotriol with betamethasone dipropionate gel. Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2016 May-Jun;82(3):345-7. doi: 10.4103/0378-6323.174389. doi: 10.1016/j.jdcr.2015.11.010. eCollection 2016 Jan.
5: Yan R, Jiang S, Wu Y, Gao XH, Chen HD. Topical calcipotriol/betamethasone dipropionate for psoriasis vulgaris: A systematic review. Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2016 Mar-Apr;82(2):135-44. doi: 10.4103/0378-6323.175919. Epub 2015 Nov 24.

合成参考文献

合成方法参考DOI号:10.1016/j.jsbmb.2010.03.074
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