📜邻氨基苯甲醇置于potassium Carbonate,三乙胺体系中,用 甲醇,二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 14.0H,反应生成2-乙酰氨基苯甲醇
参考文献:发现和开发新型的有效,选择性,口服活性催产素受体拮抗剂.
标题:发现和开发新型的有效,选择性,口服活性催产素受体拮抗剂.
摘要:我们报告了一种新型的强力催产素受体拮抗剂的化学类别,它显示了对紧密相关的加压素受体(v1A,V1B,V2)的高度选择性.当通过静脉内而非口服途径给药时,最初的化合物7在早产的动物模型中显示出活性.围绕不同结构元件进行的逐步sar研究表明,一个位置即芳烃磺酰基部分易于改变结构.因此,该位置用于引入各种取代基以改善物理化学性质.发现一些所得的类似物在体外效力和水溶性方面均优于7,这转化为在静脉内和口服施用后在动物模型中的功效显着改善.最好的化合物73
Doi:10.1021/jm050645F